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medicalmeds.eu Die Medikamente Spasmolitiki, geltend auf motschewywodjaschtschije die Wege. Detrusitolj

Detrusitolj

Препарат Детрузитол®. Pfizer (Пфайзер) США


Der Produzent: Pfizer (Pfajser) die USA

Die Kode des Fernsprechamtes: G04BD07

Die Form der Ausgabe: die Festen medikamentösen Formen. Die Kapseln.

Die Aussagen zur Anwendung: Die Hyperaktivität der Harnblase. nederschanije des Urins.


Die allgemeinen Charakteristiken. Der Bestand:

International (nicht patentiert) den Namen (MNN): Tolterodin

Der Aktionsstoff: tolterodina gidrotartrat 2,00 Milligramme oder 4,00 Milligramme (es sind 1,37 Milligramme oder 2,74 Milligramme tolterodina entsprechend äquivalent).

Die Hilfssubstanzen: die zuckersüssen Granulen (die Sacharose, das Amylum mais-), Surelease E-7-19010 durchsichtig (etilzelljulosa, die Triglyzeride srednezepotschetschnyje, oleinowaja das Acidum), gipromellosa, der Kapsel fest schelatinowyje: indigokarmin, des Titans dioksid, der Gelatinen, den Farbstoff des Eisens das Oxid gelb (nur in den Kapseln die 2 Milligramme), die Tinten die Weißen Opacode White S-1-7085 (der Schellack, des Titans dioksid, propilenglikol, simetikon).

Die Beschreibung:

Die Dosierung 2 Milligramme: die festen Gelatinekapseln mit dem Körper und kryschetschkoj der sine-grünen Farbe, den weißen Tinten sind auf dem Körper - die Zahl 2, auf kryschetschke – das Symbol in Form vom Männchen aufgetragen. Der Umfang № 4.

Die Dosierung 4 Milligramme: die festen Gelatinekapseln mit dem Körper und kryschetschkoj der blauen Farbe, den weißen Tinten sind auf dem Körper – die Zahl 4, auf kryschetschke – das Symbol in Form vom Männchen aufgetragen.

Der Umfang № 3.

Der Inhalt der Kapseln: die Mikrobereiche der Weiße mit gelblich von der Schattierung der Farbe vom Durchmesser neben 1 mm.




Die pharmakologischen Eigenschaften:

Die Pharmakodynamik. Tolterodin ist Konkurrenzantagonist cholinergitscheskich muskarinowych der Rezeptoren mit der meisten Selektivität in Bezug auf die Rezeptoren der Harnblase.
5-gidroksimetilnoje ist abgeleitetes tolterodina spezifisch in der Beziehung muskarinowych der Rezeptoren auch hoch leistet den wesentlichen Einfluss auf andere Rezeptoren nicht. Tolterodin verringert sokratitelnuju die Aktivität detrusora, sowie verringert die Speichelabsonderung. In den Dosen, die therapeutischen, übertreten ruft unvollständig oporoschnenije der Harnblase herbei und vergrössert die Anzahl des restlichen Urins.

Der therapeutische Effekt tolterodina wird durch 4 Wochen erreicht.

Tolterodin nicht ingibirujet die Isofermente CYP2D6, 2C19, 2С9, 3A4 oder 1А2.

Die Pharmakokinetik. Die pharmakokinetischen Charakteristiken. Die Konzentration tolterodina im Serum nach der Aufnahme des Präparates erreicht Maximum durch 2-6 Stunden. Die Periode der Halbaufzucht bildet neben 6 Stunden, und bei den Patienten mit der Mangelhaftigkeit des Isoferments CYP2D6 – neben 10 Stunden. Die Gleichgewichtskonzentration des Präparates wird im Laufe von 4 Tagen erreicht. Die Nahrung beeinflusst die Biofassbarkeit des Präparates nicht, obwohl die Konzentration tolterodina, wenn erhöht wird das Präparat während des Essens übernehmen. Im Umfang der therapeutischen Dosen existiert die lineare Abhängigkeit zwischen dem Wert der Pikkonzentration im Blutserum und der Dosis tolterodina.

Die Resorption. Die absolute Biofassbarkeit tolterodina bei der Mehrheit der Patienten bildet 17 %, und bei den Personen mit der Mangelhaftigkeit des Isoferments CYP2D6 – 65 %.

Die Verteilung. Tolterodin und 5-gidroksimetilnyj metabolit verbinden sich vorzugsweise mit alfa1-sauer glikoproteinom. Die unzusammenhängenden Fraktionen bilden 3,7 % und 36 % entsprechend. Der Umfang der Verteilung tolterodina bildet 113 l.

Der Metabolismus. Nach der Aufnahme peroral tolterodin metabolisirujetsja hauptsächlich in der Leber vom polymorphen Isoferment CYP2D6 mit der Bildung farmakologitscheski des Floriden
5-gidroksimetilnogo metabolita, der, seinerseits metabolisirujetsja bis zu
Des 5-Karbonacidums und N-desalkilirowannoj des 5-Karbonacidums. 5-gidroksimetilnyj metabolit hat nah zu tolterodinu die pharmakologischen Eigenschaften und bei der Mehrheit der Patienten verstärkt den Effekt des Präparates wesentlich. Bei den Personen mit der Mangelhaftigkeit des Isoferments CYP2D6 (ziehen sich etwa 7 % der Population) tolterodin desalkilirowaniju von den Isofermenten CYP3А4 unter, als dessen Ergebnis sich N-desalkilirowannyj tolterodin, nicht verfügend über die pharmakologische Aktivität bildet. Die Systemklärfunktion tolterodina bei der Mehrheit der Patienten bildet neben 30 l/Stunde. Die Senkung der Klärfunktion der Ausgangsvereinigung bei den Personen mit der Mangelhaftigkeit des Isoferments CYP2D6 führt zur Erhöhung der Konzentration tolterodina (etwa in 7 Male) im Blutserum auf dem Hintergrund nicht der dem Entdecken nachgebenden Konzentrationen 5-gidroksimetilnogo metabolita. Die pharmakologische Aktivität 5-gidroksimetilnogo metabolita ist dieser tolterodina gleichbedeutend. Infolge des Unterschiedes des Zusammenbindens mit den Eichhörnern tolterodina und 5-gidroksimetilnogo metabolita, die Fläche unter der Kurve "ist die Konzentration – die Zeit" (AUC) unzusammenhängend tolterodina bei den Personen mit der Mangelhaftigkeit des Isoferments CYP2D6 an der Summe AUC unzusammenhängend tolterodina und 5-gidroksimetilnogo metabolita bei der Mehrheit der Patienten beim identischen Regime des Dosierens nah. Die Sicherheit, die Erträglichkeit und der klinische Effekt des Präparates hängen von der Aktivität des Isoferments CYP2D6 nicht ab.

Die Aufzucht. Etwa wird 77 % tolterodina von den Nieren und 17 % vom Darmkanal herausgeführt. Weniger wird 1 % der Dosis in der nicht geänderten Spezies und daneben 14 % in Form von 5-gidroksimetilnogo metabolita herausgeführt. Das 5-Karbonacidum und N-desalkilirowannaja das 5-Karbonacidum werden von den Nieren (51 % und 29 % entsprechend) herausgeführt.

Die Pharmakokinetik in den abgesonderten Gruppen der Patienten.

Beim Verstoß der Funktion der Leber: bei den Patienten mit der Leberzirrhose werden zweimal die großen Konzentrationen unzusammenhängend tolterodina und 5-gidroksimetilnogo metabolita beobachtet.

Beim Verstoß der Nierenfunktion: die mittlere Konzentration unzusammenhängend tolterodina und
5-gidroksimetilnogo metabolita in 2 Male ist es bei den Patienten mit dem schweren Verstoß der Nierenfunktion (die Klärfunktion des Kreatinins ≤ als 30 ml/Minen), als bei den gesunden Freiwilligen höher. Der Inhalt im Plasma des Blutes andere metabolitow bei diesen Patientinnen ist (in 12 Male), als bei den gesunden Freiwilligen wesentlich höher. Der klinische Wert der Erhöhung der Konzentration dieser metabolitow ist unbekannt.


Die Aussagen zur Anwendung:

Die Hyperaktivität der Harnblase, die von den häufigen zwingenden Verlangen zum Urinieren gezeigt wird, der Beschleunigung des Urinierens, nederschanijem des Urins.


Die Weise der Anwendung und der Dosis:

Detrusitolj nehmen in der empfohlenen Tagesdosis die 4 Milligramme, unabhängig von der Aufnahme der Nahrung. Die Kapsel muss man vollständig verschlucken. Das Regime des Dosierens – 1 einmal pro Tage.

Die Dosis des Präparates kann bis zu 2 Milligramme pro Tag verringert sein, auf der individuellen Erträglichkeit des Präparates gegründet worden.

Für die Patienten mit dem Verstoß der Funktion der Leber und der Nieren, sowie bekommend ketokonasol oder andere mächtige Hemmstoffe CYP3A4 als begleitende Therapie, wird die Tagesdosis die 2 Milligramme empfohlen.


Die Besonderheiten der Anwendung:

Vor dem Anfang der Behandlung muss man die organischen Gründe der häufigen und zwingenden Verlangen zum Urinieren ausschließen.

Den Frauen des fertilen Alters ist nötig es die Behandlung nur vorbehaltlich der Anwendung der sicheren Mittel der Kontrazeption zu ernennen.

Die Patienten mit den seltenen erblichen Verstößen der Erträglichkeit der Fruktose, gljukoso-galaktosnoj malabsorbzii oder des Defizits sacharasy-isomaltasy sollen das vorliegende Präparat nicht übernehmen.


Der Einfluss auf die Fähigkeit des Fahrens des Autos und der Verwaltung der Mechanismen

Im Laufe der Behandlung muss man sich des Fahrens des Kraftverkehrs und der Beschäftigungen von den potentiell gefährlichen Tätigkeitsarten enthalten, die die erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeiten und die Schnelligkeit der psychomotorischen Reaktionen fordern, da tolterodin die Verstöße der Akkommodation herbeirufen kann und, die Geschwindigkeit der Reaktion verringern.


Die nebensächlichen Effekte:

Tolterodin kann leicht oder gemässigt geäußert antimuskarinowyje die Effekte, solche wie die Mundtrockenheit, die Dyspepsie und die Senkung der Absonderung slesnoj die Liquore herbeirufen.

Von der Seite her immunnoj die Systeme: die allergischen Reaktionen.

Die Infektionskrankheiten: sinussit.

Die psychischen Verstöße: die Verwickeltheit des Bewusstseins.

Seitens des Nervensystemes: der Schwindel, die Kephalgie, die Schläfrigkeit, die Unruhe.

Seitens des Organes der Sehkraft: die Verstöße der Sehkraft (einschließlich den Verstoß der Akkommodation), kseroftalmija (die Trockenheit der Skleren)

Seitens der Behälter: "priliwy" des Blutes zur Gesichtshaut.

Seitens des Verdauungssystems: der abdominale Schmerz, die Konstipation, die Dyspepsie, meteorism, gastroesofagealnyj refljuks.

Von der Seite her motschewydelitelnoj die Systeme: die Dysurie, die Urinretention.

Die Allgemeinen: die Ermüdbarkeit, die Ermüdung

Die Nebeneffekte, die in den Nachvermarktungsbeobachtungen enthüllt sind

Von der Seite her immunnoj die Systeme: die Anaphylaxiereaktionen.

Der psychische Status: die Irreführung, der Halluzination.

Seitens des Nervensystemes: die Exazerbation des Gedächtnisses.

Seitens des kardiovaskulären Systems: die Tachykardie, die Empfindung des starken Herzklopfens.

Seitens des Verdauungssystems: die Diarrhöe.

Seitens der Hautdecken: das angioneurotische Ödem.

Die Allgemeinen: die peripherischen Wassergeschwülste.

Es wird über die abgesonderten Fälle ussugublenija der Symptome des Schwachsinnes (die Verwickeltheit des Bewusstseins, die Irreführung, der Halluzination) bei den Patienten mitgeteilt, die die kombinierte Therapie tolterodinom und die Cholinesterase-Hemmstoffe bekamen.


Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln:

Die möglich pharmakokinetische Zusammenwirkung mit den Präparaten, metabolisirujuschtschimissja von den Isofermenten des Zytochromes P450 (CYP2D6 oder CYP3А4), entweder den seienden Hemmstoffen oder den Induktionsapparaten dieser Isofermente.

Die medikamentösen Mittel, die anticholinergitscheskimi über die Eigenschaften verfügen, verstärken den Effekt tolterodina und erhöhen das Risiko der Entwicklung der Nebeneffekte. Die Agonisten muskarinowych cholinergitscheskich der Rezeptoren verringern die Effektivität tolterodina. Tolterodin schwächt den Effekt prokinetikow (solche wie metoklopramid und zisaprid). Bei den Patienten mit der Mangelhaftigkeit des Isoferments CYP2D6 ist nötig es die gleichzeitige Bestimmung der mächtigen Hemmstoffe CYP3А4, solcher wie die Antibiotika der Gruppe makrolidow (eritromizin und klaritromizin), die antifungalen Mittel (itrakonasol, ketokonasol und mikonasol), in Zusammenhang mit der Erhöhung der Konzentration tolterodina im Blutserum und dem Risiko der Überdosierung zu vermeiden. Die gemeinsame Anwendung mit fluoksetinom (der mächtige Hemmstoff des Isoferments CYP2D6, der metabolisirujetsja bis zu norfluoksetina, seiend Hemmstoff CYP3А4) zur unbedeutenden Erhöhung allgemein AUC tolterodina und seines Floriden bringt
5-gidroksimetilnogo metabolita, was klinitscheski von den bedeutsamen Reaktionen nicht begleitet wird.

Tolterodin wirkt mit warfarinom, sowie den kombinierten peroralen Kontrazeptiven (etinilestradiol / lewonorgestrel) nicht zusammen.


Die Gegenanzeigen:

- Der Verzug des Urins;
- Nicht nachgebend der Behandlung sakrytougolnaja das Glaukom;
- Die bestimmte erhöhte Sensibilität zu tolterodinu oder anderen Komponenten des Präparates;
-miastenija gravis;
- Die schwere ulzeröse Kolitis;
-megakolon.
- Die Entleerungsverzögerung des Magens
- Die seltenen erblichen Verstöße der Erträglichkeit der Fruktose, gljukoso-galaktosnaja malabsorbzija oder das Defizit sacharasy-isomaltasy
- Die organischen Gründe der häufigen und zwingenden Verlangen zum Urinieren.
- Das Präparat ist für die Anwendung bei den Kindern nicht registriert

Die Schwangerschaft und das Füttern von der Brust

Der adäquaten und kontrollierten Forschungen der Sicherheit der Anwendung bei der Schwangerschaft wurde nicht durchgeführt, deshalb die Anwendung des Präparates ist bei der Schwangerschaft nur möglich falls der vermutete Nutzen der Therapie für die Mutter das potentielle Risiko für die Frucht übertrifft. Da die Befunde nach der Absonderung tolterodina mit der Brustmilch der fütternden Frauen fehlen, ist nötig es die Anwendung des Präparates beim Füttern von der Brust zu vermeiden.


Mit der Vorsicht, bei den folgenden Zuständen zu verwenden:

Das Risiko der Urinretention (die geäusserte Obstruktion der unteren Abteilungen motschewywodjaschtschich der Wege);
Das Risiko der Entleerungsverzögerung des Magens;
Das Risiko der Entleerungsverzögerung des Magens, einschl. obstruktiwnyje die Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes, solche wie die Pilorusverengerung;
petschenotschnaja oder die renale Mangelhaftigkeit (die Tagesdosis des Präparates soll 2 Milligramme nicht übertreten);
nejropatija;
Die Hiatushernie;
In den Forschungen war es enthüllt, dass sich der Einfluss auf das Intervall QT mehr geäußert in der Dosis, die die 8 Milligramme/Tage übertritt (was die therapeutische Dosis – 4 Milligramme zweimal übertritt), sowie bei den Patienten mit der herabgesetzten Aktivität des Isoferments CYP2D6 zeigte.

Bei der gemeinsamen Aufnahme moksifloksazina und tolterodina in der Dosis die 8 Milligramme/Tage war der Einfluss des Letzten auf das Intervall QT so geäußert im Vergleich mit 4 Tages- Therapie tolterodinom nicht, jedoch ist die Glaubwürdigkeit der gebrachten Befunde nicht bewiesen.

In diesem Zusammenhang ist nötig es die besondere Vorsicht bei der Bestimmung des Präparates den Patienten zu beachten:

Mit dem dokumentierten angeborenen oder erworbenen verlängerten Intervall QT;
Mit elektrolitnymi von den Verstößen, solchen wie die Hypokaliämie, gipomagnijemija und gipokalzijemija.
Mit der Bradykardie.
Mit dem Vorhandensein der Erkrankungen des Herzens (zum Beispiel, der Kardiomyopathie, der Myokardischämie, der Arrhythmie, der stagnierenden Herzmangelhaftigkeit).
Übernehmend antiaritmitscheskije die Präparate der Klasse IА (zum Beispiel, chinidin, prokainamid) oder der Klasse III (amiodaron, sotalol).
Bei der gleichzeitigen Anwendung der Hemmstoffe des Isoferments CYP3А4, solchen ist nötig es wie die Antibiotika der Gruppe makrolidow (eritromizin, klaritromizin), oder den antifungalen Mitteln der Gruppe asolow (ketokonasol, itrakonasol, mikonasol) die allgemeine Tagesdosis bis zu 2 Milligramme zu verringern.


Die Überdosierung:

Die am meisten mühsamen Symptome der Überdosierung: der Verstoß der Akkommodation und das Schwerharnen, sind die Halluzinationen, die starke Anregung, die Konvulsion, den Verstoß der Atmung, die Tachykardie, die Hemmung des Urinierens, die Erweiterung der Augensehlöcher auch möglich.

Die Behandlung: Magen auszupumpen und die aktivierte Kohle zu geben. Bei der Entwicklung der Halluzinationen, der starken Anregung – fisostigmin; bei den Konvulsionen oder der geäusserten Anregung – die Anxiolytika bensodiasepinowoj die Strukturen; bei der sich entwickelnden Ateminsuffizienz – die Beatmung; bei der Tachykardie – die Beta-Adrenoblocker; bei der Urinretention – die Katheterisation der Harnblase; bei midriase - pilokarpin in den Augentropfen und\oder die Übersetzung des Patienten in den dunklen Raum.

Bei der Überdosierung , die notwendigen Veranstaltungen in Zusammenhang mit der Elongation des Intervalls QT zu übernehmen.


Die Bedingungen der Aufbewahrung:

Bei der Temperatur zu bewahren es ist 25 °C an der vor dem Licht geschützten Stelle nicht höher. An den Stellen, die für die Kinder unzugänglich sind zu bewahren. Die Aufbewahrungsfrist - 2 Jahre. Nach Ablauf von der Haltbarkeitsdauer nicht zu verwenden, die auf der Packung angegeben ist.


Die Bedingungen des Urlaubes:

Nach dem Rezept


Die Packung:

Die Kapseln des verlängerten Effektes 2 Milligramme, 4 Milligramme

Auf 7 Kapseln in blister (umriss- jatschejkowaja die Packung) aus PWCh/PWDCh/aljuminijewoj der Folie. 1, 4, 7, 12 oder 40 blisterow mit der Instruktion über die Anwendung ins Papppaket.

Die Kapseln des verlängerten Effektes 2 Milligramme, 4 Milligramme

Auf 7 Kapseln in blister (umriss- jatschejkowaja die Packung) aus PWCh/PWDCh/aljuminijewoj der Folie. 1, 4, 7, 12 oder 40 blisterow mit der Instruktion über die Anwendung ins Papppaket.

 

 



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