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medicalmeds.eu Die Medikamente Das Spasmolititscheski Mittel. Wesikarj

Wesikarj

Препарат Везикар®. Astellas Pharma Europe B.V.(Астеллас Фарма Юроп Б.В.) Нидерланды


Der Produzent: Astellas Pharma Europe B.V. (Astellas Farma Jurop B. Ws) die Niederlande

Die Kode des Fernsprechamtes: G04BD08

Die Form der Ausgabe: die Festen medikamentösen Formen. Die Tabletten.

Die Aussagen zur Anwendung: Die Hyperaktivität der Harnblase. poliurija. nederschanije des Urins. Die Dysurie.


Die allgemeinen Charakteristiken. Der Bestand:

Der Aktionsstoff – solifenazina der Sukzinat die 5 Milligramme, die Hilfssubstanzen – die Laktose das Monohydrat, das Amylum mais-, gipromellosa 3 mpa·s, des Magnesiums stearat, das Wasser gereinigt; der Bestand der Filmdeckung: opadraj gelb 03F12967 (gipromellosa 6 mpa·s, den Rutschpulver, den Makrotreffer 8000, des Titans dioksid, des Eisens das Oxid gelb). odna die Tablette enthalten die 10 Milligramme: der Kern – der Aktionsstoff – solifenazina der Sukzinat die 10 Milligramme, die Hilfssubstanzen – die Laktose das Monohydrat, das Amylum mais-, gipromellosa 3 mpas, des Magnesiums stearat, das Wasser gereinigt; der Bestand der Filmdeckung: opadraj rosa 03F14895 (gipromellosa 6 mpa·s, den Rutschpulver, den Makrotreffer 8000, des Titans dioksid, des Eisens das Oxid rot).
Die Beschreibung
Die Tablette 5 Milligramme – rund, dwojakowypuklaja die Tablette, die mit der Hülle der hellgelben Farbe abgedeckt ist, habend die Markierung "150" und das Logo des Unternehmens auf einer Seite. tabletka 10 Milligramme – rund, dwojakowypuklaja die Tablette, die mit der Hülle abgedeckt ist, der hellen-rosa Farbe, habend die Markierung "151" und das Logo des Unternehmens auf einer Seite




Die pharmakologischen Eigenschaften:

Die Pharmakodynamik. Die pharmakologischen Forschungen, die in vitro und in vivo durchgeführt sind, haben vorgeführt, dass solifenazin ein spezifischer kompetitiver Hemmstoff muskarinowych der Rezeptoren, vorzugsweise М3 des Untertypen ist. Es war auch bestimmt, dass solifenazin niedrig oder die Abwesenheit der Verwandtschaft zu verschiedenen anderen Rezeptoren und den Ionenductus hat. effektiwnost des Präparates Wesikar in den Dosen die 5 Milligramme und 10 Milligramme, studiert in einigen doppelten blinden, randomisierten, kontrollierten klinischen Prüfungen auf den Männern und den Frauen mit dem Syndrom der hyperfloriden Harnblase, wurde schon im Laufe von der ersten Woche der Behandlung beobachtet und wurde während der nachfolgenden 12 Wochen der Behandlung stabilisiert. Der maximale Effekt Wesikara kann durch 4 Wochen enthüllt sein. Die Effektivität bleibt im Laufe von der Langzeitanwendung (mindestens – 12 Monate) erhalten.

Die Pharmakokinetik. Die allgemeinen Charakteristiken
Die Absorption: die Maximale Konzentration im Plasma (Сmax) wird durch 3-8 Stunden erreicht. Die Zeit der Errungenschaft der maximalen Konzentration (tmax) hängt von der Dosis nicht ab. Сmax und die Fläche unter der Kurve (PPK) nehmen die Abhängigkeiten der Konzentration von der Zeit proportional zur Erhöhung der Dosis von 5 bis zu 40 Milligramme zu. Die absolute Biofassbarkeit – 90 %. Die Aufnahme der Nahrung beeinflusst auf Сmax und PPK solifenazina nicht.
Die Verteilung: der Umfang der Verteilung solifenazina nach der intravenösen Einführung bildet etwa 600л. Solifenazin in bedeutendem Grade (daneben 98 %) ist mit den Proteinen des Plasmas, vorzugsweise mit α1-sauer glikoproteinom verbunden.
Der Metabolismus: Solifenazin ist metabolisirujetsja von der Leber, vorzugsweise vom Zytochrom Р450 ЗА4 (CYP3A4) aktiv. Jedoch existieren alternativ metabolitscheskije die Wege, mittels deren sich der Metabolismus solifenazina verwirklichen kann. Die Systemklärfunktion solifenazina bildet neben 9,5 l/Stunde, und die endliche Periode der Halbaufzucht ist 45-68 Stunden gleich. Nach der Aufnahme des Präparates peroral im Plasma außer solifenazina waren die Folgenden metabolity identifiziert: ein farmakologitscheski florid (4R-gidroksissolifenazin) und drei inaktiv (N-gljukuronid, das N-Oxid und das 4R-gidroksi-N-Oxid solifenazina).
Die Aufzucht: Nach der einmaligen Einführung die 10 Milligramme 14S-metschenogo solifenazina später waren 26 Tage daneben 70 % der Radioaktivität im Urin und 23 % in den Fäkalien aufgedeckt. Im Urin etwa 11 % der Radioaktivität in Form vom nicht geänderten Aktionsstoff, daneben 18 % in Form von N-oksidnogo metabolita, sind 9 % in Form von 4R-gidroksi-N-oksidnogo metabolita und 8 % in Form von 4R-gidroksi metabolita (florid metabolit) aufgedeckt.
Die Pharmakokinetik solifenazina ist im therapeutischen Umfang der Dosen linear.
Die Besonderheiten der Pharmakokinetik bei den abgesonderten Kategorien der Patienten
Das Alter: es Gibt keine Notwendigkeit, die Dosis je nach dem Alter der Patientinnen zu korrigieren. Die Forschungen haben vorgeführt, dass die Exposition solifenazina (5 und 10 Milligramme), geäußert in Form von PPK, ähnlich bei den gesunden bejahrten Individuen (von 65 bis zu 80 Jahren) und bei den gesunden jungen Individuen (<55 Jahre war). Die mittlere Geschwindigkeit der Absorption, die in Form von tmax geäußert ist. War etwas niedriger, und die endliche Periode der Halbaufzucht etwa auf 20 % ist bei den älteren Leuten länger. Diese unbedeutenden Unterschiede sind klinitscheski bedeutsam nicht. Die Pharmakokinetik solifenazina klärte sich bei den Kindern und den Teenagern nicht. Das Geschlecht: die Pharmakokinetik solifenazina hängt vom Geschlecht des Patienten nicht ab. Die Rasse: die Rassenmässige Zugehörigkeit beeinflusst die Pharmakokinetik solifenazina nicht. Die renale Mangelhaftigkeit: PPK und Сmax solifenazina bei den Patienten mit der leichten und gemässigten renalen Mangelhaftigkeit unterscheiden sich von den entsprechenden Kennziffern bei den gesunden Freiwilligen unbedeutend. Bei den Patienten mit der schweren renalen Mangelhaftigkeit (die Klärfunktion des Kreatinins <30 ml/Minen) ist die Exposition solifenazina wesentlich höher – die Erhöhung Сmax bildet daneben 30 %, PPK – mehr 100 % und t1/2 mehr 60 %. Es ist die statistisch bedeutsame Wechselbeziehung zwischen der Klärfunktion des Kreatinins und der Klärfunktion solifenazina bemerkt. Die Pharmakokinetik bei den Patienten, die sich der Hämodialyse unterziehen, wurde nicht studiert.
Die petschenotschnaja Mangelhaftigkeit: Bei den Patienten mit gemäßigt petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit nicht (die Kennziffer Child-Pugh von 7 bis zu 9 zu) ändert sich nimmt die Größe Сmax, PPK auf 60 %, t1/2 vergrößert um das Doppelte. Die Pharmakokinetik bei den Patienten mit schwer petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit klärte sich nicht.


Die Aussagen zur Anwendung:

Die Behandlung urgentnogo (zwingend) nederschanija des Urins, des beschleunigten Urinierens und urgentnych (zwingend) der Verlangen zum Urinieren, charakteristisch für die Patienten mit dem Syndrom der hyperfloriden Harnblase.


Die Weise der Anwendung und der Dosis:

Auf 5 Milligrammen einmal im Tag in, sapiwaja vom Liquor, unabhängig von der Mahlzeit. Falls notwendig kann die Dosis bis zu 10 Milligramme einmal im Tag vergrössert sein.


Die Besonderheiten der Anwendung:

Bevor die Behandlung von Wesikarom zu beginnen, ist nötig es festzustellen, ob es keine andere Gründe des beschleunigten Urinierens (die Herzmangelhaftigkeit oder die Nierenerkrankung gibt). Wenn die Harnweginfektion enthüllt ist, ist nötig es die entsprechende antibakterielle Behandlung zu beginnen. Wesikar ist nötig es mit der Vorsicht den Patienten zu ernennen:
• mit klinitscheski von der bedeutsamen Obstruktion der Austrittsöffnung der Harnblase, der Moderatorin zum Risiko der Entwicklung der Urinretention;
• mit magen-enteral obstruktiwnymi von den Erkrankungen;
• mit dem Risiko der herabgesetzten Motorik des Gastrointestinaltraktes;
• mit schwer renal (die Klärfunktion des Kreatinins <30 ml in der Minute) und gemäßigt petschenotschnoj (die Kennziffer Child-Pugh von 7 bis zu 9) der Mangelhaftigkeit; die Dosen für diese Patienten sollen 5 Milligramme nicht übertreten;
• gleichzeitig übernehmend den starken Hemmstoff CYP3A4, zum Beispiel, ketokonasol;
• mit dem Bruch pischtschewodnogo die Blendenöffnungen, gastroesofagalnym refljuksom und den Patienten, die gleichzeitig die medikamentösen Präparate übernehmen (zum Beispiel, bisfosfonaty), die oder verstärken die Speiseröhrenentzündung herbeirufen können;
• mit unabhängig nejropatijej.
Die Patienten mit den seltenen erblichen Verstößen der Erträglichkeit der Galaktose, laktasnoj von der Mangelhaftigkeit loparej (saamow), gljukoso-galaktosnoj malabsorbzijej sollen das Präparat nicht übernehmen.

Die Anwendung bei der Schwangerschaft und im Laufe der Milchabsonderung
Es gibt keine klinische Befunde über die Frauen, die in die Besuchszeit solifenazina schwanger ge worden sind. Die Forschungen auf den Tieren haben die gerade ungünstige Wirkung auf fertilnost, die Entwicklung des Embryos/Frucht oder die Geburt nicht an den Tag gebracht. Es ist nötig die Vorsicht bei der Bestimmung des gegebenen Präparates den schwangeren Frauen zu beachten. net der Befunde über die Exkretion solifenazina mit der Milch bei den Menschen. Die Anwendung Wesikara wird im Laufe der Frauenmilchernährung nicht empfohlen.

Der Einfluss auf die Fähigkeit das Auto zu lenken und, die Mechanismen zu verwalten
Solifenazin, gleich anderem anticholinergitscheskim den Präparaten, kann die Ungenauigkeit der Sehwahrnehmung herbeirufen, sowie (ist) die Schläfrigkeit und das Ermüdungsgefühl selten, was auf der Fähigkeit negativ gesagt werden kann, das Auto zu verwalten und, mit den Mechanismen zu arbeiten.


Die nebensächlichen Effekte:

Wesikar kann die Nebeneffekte herbeirufen, die mit anticholinergitscheskim vom Effekt solifenazina verbunden sind, es ist als die schwache oder gemässigte Ausgeprägtheit öfter. Die Frequenz dieser unerwünschten Effekte hängt von der Dosis ab. Der am öftesten begangene Nebeneffekt Wesikara – die Mundtrockenheit. Sie wurde bei 11 % der Patienten, die die Dosis die 5 Milligramme im Tag bekamen, bei 22 % der Patienten, die die Dosis die 10 Milligramme im Tag bekamen, und bei 4 %, der bekommenden Placebos beobachtet. Die Ausgeprägtheit der Mundtrockenheit war schwach gewöhnlich und nur brachte für die seltenen Fälle zur Unterbrechung der Behandlung. Insgesamt war die Anhänglichkeit der Behandlung (komplajens) sehr hoch.

In der Tabelle werden die übrigen Nebeneffekte niedriger gebracht, die in den klinischen Forschungen Wesikara registriert sind:

  Häufig (> 1/100, <1/10) Selten (> 1/1000, <1/100) Selten (> 1/10000, <1/1000)
Die Verstöße von der Seite her
Des Gastrointestinaltraktes
Die Konstipation, die Übelkeit, die Dyspepsie, den Schmerz im Bauch gastroesofagalnaja refljuksnaja die Krankheit, die Trockenheit der Pharynxes Die tolstokischetschnaja Unwegsamkeit, die Kotstauung
Die Infektionen und die Invasionen   Die Infektion motschewywodjaschtschich der Wege  
Die Verstöße seitens des Nervensystemes   Die Schläfrigkeit, disgewsija (der Verstoß des Geschmacks)  
Die Verstöße seitens der Organe der Sehkraft Die Ungenauigkeit der Sehkraft (der Verstoß der Akkommodation) Die Trockenheit der Augen  
Die Verstöße des allgemeinen Zustandes   Die Ermüdung, die Wassergeschwulst der unteren Gliedmaßen  
Die Verstöße seitens der Atmungsorgane, des Brustkorbes und sredostenija   Die Trockenheit der Höhle der Nase  
Die Verstöße seitens der Haut und des subkutanen Zellstoffes   Die Hauttrockenheit  
Die Verstöße seitens der Nieren und motschewywodjaschtschich der Wege   Die Schwierigkeit des Urinierens Die Hemmung des Urinierens

Die allergischen Reaktionen während der klinischen Prüfungen wurden nicht bemerkt. Jedoch ist nötig es die Möglichkeit der allergischen Reaktionen nicht auszuschließen.  


Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln:

Die pharmakologische Zusammenwirkung
Die begleitende Behandlung von den medikamentösen Mitteln mit anticholinergitscheskimi von den Eigenschaften kann zu den mehr geäusserten therapeutischen und unerwünschten Effekten bringen. Nach der Unterbrechung der Aufnahme ist nötig es solifenazina ungefähr die wöchentliche Pause zu machen, bevor die Behandlung von anderem anticholinergitscheskim vom Präparat zu beginnen. Der therapeutische Effekt kann bei der gleichzeitigen Aufnahme der Agonisten cholinergitscheskich der Rezeptoren verringert sein. Solifenazin kann den Effekt der medikamentösen Präparate, die die Motorik des Gastrointestinaltraktes fördern, zum Beispiel, – metoklopramida und zisaprida verringern.
Die pharmakokinetische Zusammenwirkung
Die Forschungen in vitro haben vorgeführt, dass in den therapeutischen Konzentrationen solifenazin nicht ingibirujet CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 oder ЗА4, abgeschieden aus der Mikrowels der Leber des Menschen. Deshalb ist es unwahrscheinlich, dass solifenazin die Klärfunktion der Medikamente, metabolisirujemych von diesen CYP-Fermenten ändern wird.
Die Wirkung anderer medikamentöser Mittel auf die Pharmakokinetik solifenazina.
Solifenazin metabolisirujetsja CYP3A4. Die gleichzeitige Einführung ketokonasola (200 Milligramme im Tag), des starken Hemmstoffes CYP3A4, rief die zweimalige Erhöhung PPK der Abhängigkeit der Konzentration von der Zeit solifenazina, und in der Dosis das 400 Milligramm/Tag – die dreidivisibel Erhöhung herbei. Deshalb soll die Höchstdosis Wesikara 5 Milligramme nicht übertreten, wenn der Patientin ketokonasol oder die therapeutischen Dosen anderer starker Hemmstoffe CYP3A4 (solcher, wie ritonawir, nelfinawir gleichzeitig übernimmt. itrakonasol). Die gleichzeitige Behandlung solifenazinom und dem starken Hemmstoff CYP3A4 ist den Patienten mit der schweren renalen Mangelhaftigkeit oder mit gemäßigt petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit kontraindiziert. Da solifenazin metabolisirujetsja CYP3A4, die pharmakokinetischen Zusammenwirkungen mit anderen Substraten CYP3A4 mit der höheren Verwandtschaft (das Verapamil, den Diltiazem) und mit den Induktionsapparaten CYP3A4 (rifampizin, fenitoin, karbamasepin möglich sind).
Der Einfluss solifenazina auf die Pharmakokinetik anderer medikamentöser Mittel
Die peroral'nyje Kontrazeptiven: es ist der pharmakokinetischen Zusammenwirkung solifenazina und der kombinierten peroralen Kontrazeptiven (etinilestradiollewonorgestrel) nicht enthüllt.
Warfarin: die Aufnahme Wesikara rief die Veränderungen der Pharmakokinetik R-warfarina oder S-warfarina oder ihres Einflusses auf protrombinowoje die Zeit nicht herbei.
Digoksin: die Aufnahme Wesikara leistete den Einfluss auf die Pharmakokinetik digoksina nicht.


Die Gegenanzeigen:

- Der Verzug des Urinierens;
- Die schweren magen-enteralen Erkrankungen (einschließlich toxisch megakolon);
-miastenija gravis;
-sakrytougolnaja das Glaukom;
- Die erhöhte Sensibilität zu den Komponenten des Präparates;
- Die Durchführung der Hämodialyse;
- Schwer petschenotschnaja die Mangelhaftigkeit;
- Die schwere renale Mangelhaftigkeit oder gemäßigt petschenotschnaja die Mangelhaftigkeit bei der gleichzeitigen Behandlung von den starken Hemmstoffen CYP3A4, zum Beispiel, ketokonasolom.


Die Überdosierung:

Die höchste Dosis solifenazina, die von den Freiwilligen verwendet wurde, bildete 100 Milligramme in Form von der einmaligen Dosis. Bei dieser Dosis wurden die folgenden Nebeneffekte am öftesten bemerkt: die Kephalgie (leicht), die Mundtrockenheit (gemäßigt), den Schwindel (gemäßigt), die Schläfrigkeit (leicht) und die Unklarheit der Sehkraft (gemäßigt). Über die Fälle der scharfen Überdosierungen wird es nicht mitgeteilt. Für die Fälle der Überdosierung ist nötig es die aktivierte Kohle zu ernennen, die Magenspülung zu machen, aber es ist nötig das Erbrechen nicht herbeizurufen.
Wie auch für die Fälle der Überdosierung andere ist nötig es anticholinergitscheskich der Mittel, die Symptome auf folgende Weise zu behandeln:
• bei schwer anticholinergitscheskich die Effekte der zentralen Wirkung (die Halluzination, die geäusserte Erregbarkeit) – fisostigmin oder karbachol;
• bei den Konvulsionen oder der geäusserten Erregbarkeit – bensodiasepiny;
• bei der respiratorischen Mangelhaftigkeit – die Atemspende;
• bei der Tachykardie – die Betablocker;
• bei der Hemmung des Urinierens – die Katheterisation;
• bei midriase – ins Gesicht pilokarpin zu vergraben und\oder den Kranken in den dunklen Raum zu unterbringen.
Wie auch im Falle der Überdosierung andere ist nötig es anticholinergitscheskich der Präparate, die besondere Aufmerksamkeit den Patienten mit dem bestimmten Risiko der Elongation des Intervalls QT (d.h. bei der Hypokaliämie, der Bradykardie und bei der gleichzeitigen Aufnahme der Präparate, die die Elongationen des Intervalls QT) und den Patienten mit den Herzerkrankungen herbeirufen (die Myokardischämie, der Arrhythmie, die stagnierende Herzmangelhaftigkeit) zuzuteilen.


Die Bedingungen der Aufbewahrung:

Bei der Temperatur zu bewahren es ist 25 °s an der für die Kinder unzugänglichen Stelle nicht höher. Die Haltbarkeitsdauer die 3 Jahre. preparat ist nötig es nach der Haltbarkeitsdauer nicht zu verwenden, die auf der Packung angegeben ist.


Die Bedingungen des Urlaubes:

Nach dem Rezept


Die Packung:

Auf 10 Tabletten in blistere, nach 1 oder 3 blistera im Papppaket mit der Instruktion über die Anwendung.



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