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medicalmeds.eu Die Medikamente Die Präparate, die die Bildung motschewoj die Aciden unterdrücken. Allopurinol Sandosj

Allopurinol Sandosj

Препарат Аллопуринол Сандоз®. Sandoz Gmbh (Сандоз Гмбх) Германия


Der Produzent: Sandoz Gmbh (Sandos Gmbch) Deutschland

Die Kode des Fernsprechamtes: M04AA01

Die Form der Ausgabe: die Festen medikamentösen Formen. Die Tabletten.

Die Aussagen zur Anwendung: Die motschekamennaja Krankheit. Die Hyperurikämie. Die Nephropathie. Die Gicht.


Die allgemeinen Charakteristiken. Der Bestand:

Die geltende Substanz: allopurinol.
1 Tablette enthält allopurinola 100 Milligramme oder 300 Milligramme;
Die Hilfssubstanzen: die Zellulose pulverförmig, powidon, den Makrotreffer 4000, krospowidon, den Rutschpulver, des Magnesiums stearat, die Zellulose mikrokristallinisch.




Die pharmakologischen Eigenschaften:

Die Pharmakodynamik. Die geltende Substanz des Präparates Allopurinol Sandos — allopurinol — und seinen wesentlich metabolit — oksipurinol — verletzen die Synthese motschewoj die Aciden, verfügen urostatitscheskim über die Eigenschaft, die vorzugsweise auf den Fähigkeiten zu unterdrücken das Ferment ksantinoksidasu gegründet ist, katalysierend die Oxydierung des Oxypurins bis zu ksantina und ksantina bis zu motschewoj die Aciden, was zur Senkung der Konzentration motschewoj die Aciden bringt und trägt zur Auflösung uratow bei.
Die Pharmakokinetik. Allopurinol dringt im Verdauungstrakt schnell ein. Nach der peroralen Anwendung klärt sich im Plasma durch 30–60 Minuten
Cmax allopurinola und seiner metabolita — oksipurinola — werden im Plasma entsprechend durch 1,5 und durch 3–5 tsch nach der Aufnahme erreicht. Die Magenresorption fehlt, mehr die günstigen Bedingungen für die Resorption in dwenadzatiperstnoj und die feinen Därme. Bei der gewöhnlichen therapeutischen Dosis schwingen sich die 300 Milligramme Cmax allopurinola im Plasma von 1 bis zu 2,6 mkg/ml, durchschnittlich — 1,8 mkg/ml. Für oksipurinola bilden die entsprechenden Kennziffern von 5 bis zu 11 mkg/ml, durchschnittlich — 8,4 mkg/ml.
Durch 24 tsch nach der peroralen Aufnahme der einmaligen Dosis allopurinola bildet die mittlere Konzentration oksipurinola im Plasma des Blutes die 300 Milligramme 3,78 mkg/ml.
Unter Berücksichtigung langdauernd T½ oksipurinola kumuljaziju bemerkten am Anfang der Therapie. Das Gleichgewicht wird etwa nach der Woche erreicht. Bei den Patienten mit der normalen Nierenfunktion wird die Konzentration im Plasma des Blutes nicht erhöht.
Der Umfang der Verteilung allopurinola bildet neben 1,6 l/kg. Allopurinol ist es (T½ schnell — etwa 2) okisljajetsja ksantinoksidase dankend und verbindet sich aldegidoksidase bis zu oksipurinola, der ein mächtiger Xanthinoxydasehemmer auch ist, jedoch mit dem Ferment langsamer.
allopurinol, seinen wesentlich metabolit haben die geäusserte Verwandtschaft zu den Plasmaeiweissen. Allopurinol wird hauptsächlich von den Nieren herausgeführt, wobei weniger 10 % in der nicht geänderten Spezies herausgeführt wird. Etwa wird 20 % eingeleitet allopurinola mit der Fäkalie in 48-72 Uhr Oksipurinol herausgeführt wird mit dem Urin in der nicht geänderten Spezies nach kanalzewoj reabsorbzii herausgeführt.
Für T½ oksipurinola sind die bedeutenden individuellen Unterschiede charakteristisch. Er bildet 18–43 tsch bei den gesunden Freiwilligen, und in einzelnen Fällen (zum Beispiel, bringt bei der Diät ohne purina) erreicht 70 Uhr der Verstoß der Nierenfunktion zur Prolongation T½ oksipurinola, deshalb bei der Anwendung allopurinola bei den Patienten mit den Verstößen der Nierenfunktion muss man an den Empfehlungen bezüglich der Dosierung festhalten.
Die absolute Biofassbarkeit 100 und 300 Milligramme allopurinola bildet entsprechend 67 und 90 %.


Die Aussagen zur Anwendung:

Die Erwachsenen
Die Behandlung der Hyperurikämie (mit dem Harnsäurespiegel im Blutserum innerhalb 500 mkmol (8,5 Milligramme/100 ml) und mehr, wenn die Hyperurikämie von der Diät nicht kontrolliert wird); die Erkrankungen, die von der Erhöhung des Harnsäurespiegels im Blut herbeigerufen sind, besonders bei der Gicht, uratnoj der Nephropathie und uratnoj motschekamennoj die Krankheiten; die nochmalige Hyperurikämie verschiedener Ätiologie; die primäre und nochmalige Hyperurikämie bei verschiedenen Hämoblastosen (die scharfe Leukose, langdauernd mijelolejkose, limfossarkome).
Allopurinol 100 Milligramme
Die Kinder
Die Behandlung uratnoj der Nephropathie, die infolge der Behandlung der Leukämie entstand; die nochmalige Hyperurikämie verschiedener Herkunft; die angeborene zymische Mangelhaftigkeit, unter anderem das Syndrom Lescha — Nijena (das Teil- oder volle Defizit гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) und das angeborene Defizit adenin-fosforibosiltransferasy.


Die Weise der Anwendung und der Dosis:

Die Tabletten übernehmen nach dem Essen, nicht rasschewywaja, sapiwaja von der großen Menge des Liquores.
Die Erwachsenen
Die Tagesdosis klärt sich individuell je nach dem Harnsäurespiegel im Blutserum und gewöhnlich bildet von 100 bis zu 300 Milligramme allopurinola 1 einmal pro Tage. Für die Senkung des Risikos der nebensächlichen Reaktionen folgt die Behandlung mit der Aufnahme die 100 Milligramme allopurinola 1 einmal pro Tage zu beginnen.
Falls notwendig, wenn der Harnsäurespiegel im Blutserum ungenügend sinkt, die Anfangsdosis erhöhen auf 100 Milligramme jede 1–3 ned bis zum Erhalten des maximalen Effektes allmählich. Die unterstützende Dosis bildet 200–600 Milligramme/sut gewöhnlich, jedoch kann in einzelnen Fällen die Dosis bis zu 600–800 Milligramme/sut erhöht sein.
Wenn die Tagesdosis allopurinola 300 Milligramme übertritt, teilen sie in 2–4 Aufnahmen. Bei der Erhöhung der Dosis ist die Kontrolle des Standes oksipurinola im Blutserum, der 15 mkg/ml (100 mkmol nicht übertreten soll) notwendig.
Die Dauer der Behandlung hängt vom Ablauf der Haupterkrankung ab.
Die maximale Tagesdosis — 800 Milligramme.
Die Kinder
Den Kindern im Alter von 15 Jahren allopurinol ernennen in der Tagesdosis die 10-20 Milligramme zu 1 kg der Masse des Körpers. Die Vielfachheit der Aufnahme — 3 Male pro Tag. Die maximale Tagesdosis — 400 Milligramme.
Die Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit.
Die Behandlung beginnen mit der Tagesdosis die 100 Milligramme, die nur dann erhöhen, wenn die Effektivität des Präparates ungenügend ist. Bei der Bestimmung der Dosis des Präparates richten sich nach der Kennziffer der Klärfunktion des Kreatinins.

Die Klärfunktion des Kreatinins                             die Tagesdosis

    > 20 ml/Minen                             die 100-300 Milligramme allopurinola
 10–20 ml/Minen                            100–200 Milligramme allopurinola
     <10 ml/Minen                 die 100 Milligramme allopurinola oder die hohen Dosen durch die Großen
                                         Die Intervalle (zum Beispiel, durch 1–2 Tage oder mehr in der Abhängigkeit
                                         Vom Zustand des Kranken und der Leistungsfähigkeit der Nieren)

Die Patienten, die sich auf der Hämodialyse befinden, sollen 300–400 Milligramme allopurinola nach jeder Sitzung (2–3 Male in der Woche) verwenden.


Die Besonderheiten der Anwendung:

Das Präparat ist es nicht empfehlenswert, zu verwenden, wenn der Harnsäurespiegel 506 mkmol/l (es entsprechen 8,5 Milligramme/100 ml), bei der Beachtung der Empfehlungen bezüglich der Diät und die Abwesenheit der Nierenschädigung niedriger sind. Die Lebensmittel mit dem hohen Inhalt purina (zum Beispiel, die Sublebensmittel nicht anzuwenden: die Nieren, das Gehirn, die Leber, das Herz und die Zunge; fleisch- nawary und den Alkohol, besonders das Bier).
Beim Entstehen der Reaktion der Hypersensibilität (der Blüte) ist nötig es die Anwendung allopurinola sofort einzustellen.
Beim Verstoß der Nierenfunktion und der Leber oder früher als bestimmt die Verstöße der Hämatopoese ist die besonders sorgfältige medizinische Kontrolle notwendig. Für die Patienten mit den Verstößen der Nierenfunktion oder der Leber muss man die entsprechenden Empfehlungen bezüglich der Dosen berücksichtigen. Bei den Patienten mit der arteriellen Hypertension oder der Herzmangelhaftigkeit, die die Hemmstoffe APF oder diuretiki übernehmen, es ist nötig mit der besonderen Vorsicht allopurinol zu verwenden.
Bei der Behandlung der Gicht und motschekamennoj die Krankheiten soll der Umfang des abgeschiedenen Urins nicht weniger als 2 l/sut bilden.
Für die Verhinderung der Erhöhung der Konzentration folgt motschewoj die Aciden im Serum oder dem Urin, was bei der Strahlentherapie oder der Chemotherapie der Neubildungen geschehen kann, sowie beim Syndrom Lescha — Nijena, außer allopurinola die große Menge des Liquores für die Aufrechterhaltung der ausreichenden Diurese anzuwenden. Für die Verbesserung der Harnsäureausscheidung kann man oschtschelatschiwanije erzeugen feuchte an, was zur Auflösung uratow/motschewoj die Aciden bringt.
Wenn uratnaja die Nephropathie und andere pathologische Veränderungen zum Verstoß der Nierenfunktion schon gebracht haben, ist nötig es die Dosis otkorrigirowat laut den Kennziffern der Nierenfunktion.
Bei Vorhandensein von den Attacken der scharfen Gicht ist nötig es die Behandlung allopurinolom bis zu ihrem vollen Verschwinden nicht zu beginnen. Am Anfang der Behandlung allopurinolom können sich die scharfen Attacken der Gicht infolge der Mobilisierung der großen Menge motschewoj die Aciden steigern. Deshalb im Laufe von ersten 4 ned die Behandlungen ist die gleichzeitige Anwendung analgetikow oder kolchizina notwendig.
Beim Vorhandensein in den Nierenbecken der grossen Konkremente motschewoj die Aciden darf man nicht ausschließen, dass sich bei der Behandlung allopurinolom der Bereich der Konkremente und geraten in die Harnblase auflösen kann.
Die Anwendung im Laufe der Schwangerschaft oder des Fütterns von der Brust
Es gibt keine ausreichende Befunde der verhältnismäßig Anwendung allopurinola im Laufe der Schwangerschaft. Da allopurinol den Metabolismus purina beeinflusst, und ist das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt, empfehlen allopurinol nicht, im Laufe der Schwangerschaft zu verwenden. Allopurinol wird in die Brustmilch abgeschieden, deshalb das Präparat ist nötig es im Laufe des Fütterns von der Brust nicht zu übernehmen.
Die Kinder. Das Präparat verwenden bei den Kindern im Alter bis zu 15 Jahren nicht.
Die Fähigkeit, die Geschwindigkeit der Reaktion bei der Verwaltung der Beförderungsmittel oder der Arbeit mit anderen Mechanismen zu beeinflussen
Bis zur Klärung der individuellen Reaktion auf allopurinol muss man die Vorsicht bei der Verwaltung der Beförderungsmittel oder der Arbeit mit anderen Mechanismen wegen der Möglichkeit des Entstehens des Schwindels oder der Schläfrigkeit beachten.


Die nebensächlichen Effekte:

Die Einschätzung der Nebeneffekte stützt sich auf den Informationen über ihre Frequenz: sehr oft ist oft (≥1/10), (≥1/100, <1/10), selten (≥1/1000, <1/100) selten, ist (1/10 000, <1/1000) sehr selten, ist unbekannt (<1/10 000), die Frequenz ist (man darf nicht mit Hilfe der verfügbaren Befunde bewerten).
Am Anfang der Behandlung allopurinolom können die reaktiven Attacken der Gicht entstehen.
Die Erscheinungsformen der nebensächlichen Reaktionen sind bei renal und\oder petschenotschnoj der Mangelhaftigkeit oder bei der gleichzeitigen Anwendung mit ampizillinom oder amoksizillinom am meisten häufig.
Seitens des Systems des Blutes: selten — die schwere Beschädigung des Knochenmarkes (der Blutplättchenmangel, die Agranulozytose, die aplastische Anämie) besonders bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit; sehr selten — angioimmunoblastnaja limfadenopatija (umkehrbar nach der Aufhebung allopurinola), der Veränderung der Kennziffern des Blutes (der Felty-Syndrom, die Leukozytose, die Eosinophilie).
Von der Seite her immunnoj die Systeme: selten — die Exfoliation, limfadenopatija, artralgija, das Syndrom Stiwensa — Johnsons, das Syndrom Lajella, epidermalnyj nekrolis, die Vaskulitis, der Reaktion der erhöhten Sensibilität (das Fieber, die Blüte, den Schüttelfrost, den Schmerz in den Gelenken), den Verstoß der Funktion der Leber (die umkehrbare Erhöhung der Transaminasen und SCHTSCHF), die scharfe Cholangitis und ksantinowyje die Konkremente; sehr selten — anafilaktitscheski der Schock.
Die Metabolitscheski Verstöße: sehr selten — die Zuckerkrankheit, die Hyperlipidämie.
Die psychischen Verstöße: sehr selten — die Depression.
Seitens des Nervensystemes: sehr selten — die Ataxie, peripherisch newrit, den Verstoß der Geschmacksempfindungen, das Koma, die Kephalgie, nejropatija, die Lähmung, den Schwindel, die Schläfrigkeit, parestesii.
Seitens des Organes der Sehkraft: sehr selten — die Cataracta, die Degeneration der Netzhaut, des Verstoßes der Sehkraft.
Seitens des kardiovaskulären Systems: sehr selten — die arterielle Hypotension; die Frequenz ist — die Bradykardie unbekannt.
Seitens des Atemsystemes: sehr selten — die Angina.
Seitens SCHKT: sehr selten — das blutige Erbrechen, steatoreja, die Mundentzündung, die Übelkeit, das Erbrechen, die Diarrhöe.
Seitens der Leber: selten — der Verstoß der Funktion der Leber von assimptomatitscheskogo die Erhöhungen der Kennziffern der Funktion der Leber bis zur Leberentzündung (nekros der Leber und granulematosnyj die Leberentzündung aufnehmend).
Seitens der Haut: sehr selten — die Alopecia, die Furunkulose, die Wassergeschwulst Kwinke, die Entfärbung des Haares.
Die am meisten verbreiteten Kutanreaktionen (etwa 4 %) entstehen in einer beliebigen Periode der Behandlung und können in Form von die Purpurn, makulopapulesnoj, skwamosnoj oder eksfoliatiwnoj die Blüten gezeigt werden.
Beim Entstehen dieser Reaktionen ist nötig es die Aufnahme allopurinola sofort einzustellen. Nach der Verkleinerung der Ausgeprägtheit der Symptome kann man das Präparat in den niedrigen Dosen (zum Beispiel, 50 Milligramme/sut) ernennen. Falls notwendig kann man die Dosis allmählich erhöhen. Bei der nochmaligen Erscheinungsform des Exanthemes die Aufnahme des Präparates muss man einstellen, da die schweren Allgemeinreaktionen der Hypersensibilität erscheinen können.
Seitens des Knochen- und Muskelsystemes: sehr selten — der Muskelschmerz.
Von der Seite her motschewydelitelnoj die Systeme: sehr selten — die Hämaturie, die Harnstoffvergiftung.
Seitens des fertilen Systems: sehr selten — die Gynäkomastie, die Impotenz, die Unfruchtbarkeit.
Die allgemeinen Verstöße: sehr selten — das allgemeine Unwohlsein, die Asthenie, die Wassergeschwülste.


Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln:

Allopurinol verzögert die Aufzucht probenezida.
Die Effektivität allopurinola sinkt bei der Anwendung der Präparate, fähig, motschewuju das Acidum — sulfinpirasona herauszuführen, probenizida und bensbromarona oder salizilatow.
Wenn allopurinol gleichzeitig mit 6-merkaptopurinom oder asatioprinom übernehmen, ist nötig es die gewöhnlichen Dosen der Letzten bis zu 25 % zu verringern, da der Metabolismus dieser Präparate in Zusammenhang mit ingibirowanijem ksantinoksidasy verzögert wird, und wird ihr Effekt verlängert werden.
Bei der gleichzeitigen Anwendung allopurinola mit ampizillinom oder amoksizillinom gibt es die Wahrscheinlichkeit des Entstehens der allergischen Reaktionen (den Hautausschlag), deshalb die Patienten, die allopurinol übernehmen, sollen andere Antibiotika verwenden.
Die gleichzeitige Anwendung allopurinola und Captoprils kann das Risiko der Kutanreaktionen, besonders bei den langdauernden Nierenerkrankungen erhöhen.
Es kann sich der Effekt der Antikoagulanzien (kumarina) steigern, deshalb es wird die öftere Kontrolle der Gerinnbarkeit des Blutes, sowie die Senkung der Dosis der Ableitungen kumarina gefordert.
Beim Verstoß der Nierenfunktion, besonders kann bei der gleichzeitigen Anwendung allopurinola, gipoglikemitscheski der Effekt chlorpropamida verlängert werden, was die Senkung der Dosis fordert.
In den hohen Dosen allopurinol ingibirujet den Metabolismus teofillina, deshalb am Anfang der Behandlung allopurinolom oder bei der Erhöhung seiner Dosis muss man den Stand teofillina im Plasma kontrollieren.
Bei der Anwendung allopurinola mit den Zytostatiken (zum Beispiel, ziklofosfamidom, doksorubizinom, bleomizinom, prokarbasinom, alkilgalogenidami) geschieht die Veränderung des Bestandes des Blutes, als bei der abgesonderten Einführung der Aktionsstoffe öfter, deshalb die Kennziffern des Blutes ist nötig es durch die kurzen Intervalle der Zeit zu kontrollieren.
Bei der gleichzeitigen Anwendung allopurinola mit widarabinom wird T½ des Letzten aus dem Plasma verlängert werden, weil es diese Kombination mit der Vorsicht zur Vermeidung der Erhöhung der Ausgeprägtheit der nebensächlichen Reaktionen zu verwenden ist nötig.
Bei der Anwendung allopurinola kann die Konzentration ziklosporina im Plasma — möglich die Erhöhung der Ausgeprägtheit der nebensächlichen Reaktionen auf ziklosporin erhöht werden.
Allopurinol kann den Metabolismus fenitoina in der Leber verletzen; es ist unbekannt, ob diese Befunde den klinischen Wert haben.
Allopurinol kann zur Erhöhung der Ausgeprägtheit der nebensächlichen Reaktionen der abgesonderten medikamentösen Mittel, unter anderem bringen: bei der gleichzeitigen Anwendung mit Captopril kann das Risiko des Erscheinens der Kutanreaktionen wachsen, besonders im Falle der langdauernden renalen Mangelhaftigkeit; die Anwendung allopurinola mit den Zytostatiken bringt zu den öfteren Veränderungen der Kennziffern des Blutes, als es im Falle der abgesonderten Anwendung dieser medikamentösen Mittel, deshalb die Analyse des Blutes durch die kurzen Intervalle der Zeit zu machen ist nötig; bei der Anwendung allopurinola zusammen mit ampizillinom und amoksizillinom das Entstehen der allergischen Reaktionen kann man öfter erwarten.


Die Gegenanzeigen:

Die erhöhte Sensibilität zu allopurinolu oder jeder der Komponenten des Präparates. Die schweren Verstöße der Nierenfunktion (die Klärfunktion des Kreatinins <2 ml/Minen) und der Leber. Die Periode der Schwangerschaft und des Fütterns von der Brust.


Die Überdosierung:

Die Symptome. Nach der einmaligen Aufnahme 20 g bei einem Patienten sind solche Symptome, wie die Übelkeit, das Erbrechen, die Diarrhöe und den Schwindel entstanden. Bei anderem Patienten hat die Dosis 22,5 g allopurinola die unerwünschten Effekte nicht herbeigerufen. Nach der Langzeitgabe sind die 200-400 Milligramme allopurinola pro Tag bei den Patienten mit den Verstößen der Nierenfunktion die schweren Symptome der Intoxikation (die Kutanreaktionen, das Fieber, der Hepatitis, die Eosinophilie und die Verschärfung der renalen Mangelhaftigkeit) beschrieben.
Die Behandlung. Die Therapie symptomatisch. Falls notwendig — die Hämodialyse. Es gibt keinen spezifischen Gegengift.


Die Bedingungen der Aufbewahrung:

Die Haltbarkeitsdauer 5 Jahre. Bei der Temperatur zu bewahren es ist 25 ° als S.Chranit an der für die Kinder unzugänglichen Stelle nicht höher.


Die Bedingungen des Urlaubes:

Nach dem Rezept


Die Packung:

Die Tabletten 100 Milligramme, № 50

Die Tabletten 300 Milligramme, № 50



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