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medicalmeds.eu Die Medikamente Das Antibiotikum der Gruppe makrolidow. Asitromizin

Asitromizin

Препарат Азитромицин. ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь



Die allgemeinen Charakteristiken. Der Bestand:

Die funktionierende Substanz: 250 Milligramme asitromizina in 1 Kapsel.

Die Hilfssubstanzen: die mikrokristallinische Zellulose, das Amylum kartoffel-, des Kalziums stearat, der Laktose das Monohydrat.

Der Bestand der Kapsel: die Gelatine, das Glyzerin, metilparagidroksibensoat, propilparagidroksibensoat, des Natriums laurilsulfat, des Titans das Dioxid JE 171, das Wasser gereinigt.




Die pharmakologischen Eigenschaften:

Die Pharmakodynamik. Das antibakterielle Mittel des breiten Spektrums des Effektes, asalid, abgeleitetes makrolidow, funktioniert bakteriostatitscheski. Sich mit 50S sub'edinizej der Ribosomen verbindend, unterdrückt peptidtranslokasu auf dem Stadium der Translation, unterdrückt die Eiweißsynthese, verzögert die Größe und die Vermehrung der Bakterien, in den hohen Konzentrationen leistet den bakterienabtötenden Effekt. Funktioniert auf außer - und der intrazellularen Erreger.

Ist in der Beziehung grampoloschitelnych der Mikroorganismen florid: Streptococcus spp. (Der Gruppen Mit, das Fluor und G, außer standfest zu eritromizinu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; der gramnegativen Bakterien: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae und Gardnerella vaginalis; einiger anaerober Mikroorganismen: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; sowie Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Ist in Bezug auf die grampositiven Bakterien, standfest zu eritromizinu inaktiv.

Die Pharmakokinetik. Die Absorption - hoch, kislotoustojtschiw, ist lipophil. Die Biofassbarkeit nach der einmaligen Aufnahme 0,5 g – 37 % (der Effekt "des ersten Durchganges" durch die Leber), die maximale Konzentration des Präparates im Plasma des Blutes (Cmax) nach der peroralen Aufnahme 0,5 g – 0,4 Milligramme/l, die Periode der Errungenschaft Cmax – 2,5 - 2, in den Texturen und den Käfigen die Konzentration in 10 - 50 Male ist höher, als im Blutserum, den Umfang der Verteilung – 31,1 l/kg. Leicht geht gistogematitscheskije die Barrieren. Gut dringt in die Atemwege, motschepolowyje die Organe und die Texturen, in die Prostata, in die Haut und die weichen Texturen durch; wird in der Umgebung mit niedrig pH, in lisossomach (angesammelt was für eradikazii der intrazellular gelegenen Erreger besonders wichtig ist). Wird auch von den Phagozyten, polimorfnojadernymi von den Leukozyten und den Makrophageen transportiert. Dringt durch die Membranen der Käfige durch.

Die Konzentration in den Herden der Infektion ist (auf 24 - 34 %), als in den gesunden Texturen glaubwürdig höher, und korreliert mit der Ausgeprägtheit des Entzündungsödems. Im Herd der Entzündung bleibt in den bakterienabtötenden Konzentrationen im Laufe von 5 - 7 Tage nach der Aufnahme der letzten Dosis erhalten. Die Verbindung mit den Plasmaeiweissen - 7 - 50 % (ist zur Konzentration im Blut zurück proportional).

In der Leber demetilirujetsja, sich bildend metabolity sind nicht florid. Die Plasmaklärfunktion – 630 ml/Minen: die Ausscheidung aus dem Serum geht in zwei Etappen: die Periode der Halbaufzucht des Präparates (T1/2) zwischen 8 und 24 tsch nach der Aufnahme – 14 - 20 tsch, T1/2 im Intervall von 24 bis zu 72 tsch - 41 Uhr 50 % wird mit der Galle in der nicht geänderten Spezies, 6 % - die Nieren herausgeführt.

Die Aufnahme der Nahrung ändert die Pharmakokinetik (je nach der medikamentösen Form) bedeutsam: die Kapseln - Cmax sinkt (auf 52 %) und AUC (auf 43 %); suspensija - Cmax nimmt (auf 46 %) und AUC (auf 14 %) zu; die Tabletten - Cmax nimmt zu (auf 31 %), AUC ändert sich nicht.

Bei den bejahrten Männern (65-85 Jahren) ändern sich die pharmakokinetischen Kennwerte nicht, bei den Frauen nimmt Cmax (am 30-50 %) zu.


Die Aussagen zur Anwendung:

Die Infektionen der oberen Abteilungen der Atemwege und der Lor-Organe, herbeigerufen von den sensorischen Erregern: die Pharyngitis, die Gaumenmandelentzündung, die Laryngitis, sinussit, die mittlere Ohrenentzündung; der Scharlach; die Infektionen der unteren Abteilungen der Atemwege: die Lungenentzündung (einschl. atipitschnaja), die Bronchitis; die Infektionen der Haut und der weichen Texturen: roschistoje ist die Entzündung, impetigo, die infizierten Dermatosen nochmalig; die Infektionen motschewywodjaschtschich der Wege: gonorejnyj und negonorejnyj, die Zervizitis; die Krankheit Lajma (das Anfangsstadium - erythema migrans), die Ulkuskrankheit des Magens und 12-perstnoj die Därme, assoziiert mit Helicobacter pylori (im Bestande von der kombinierten Therapie).


Die Weise der Anwendung und der Dosis:

Peroral, für 1 tsch bis zu oder durch 2 tsch nach dem Essen 1 einmal pro Tage. Vom Erwachsenen bei den Infektionen der oberen und unteren Abteilungen der Atemwege – 0,5 g/sut für 1 Aufnahme im Laufe von 3 Tagen (die Kursdosis – 1,5).

Bei den Infektionen der Haut und der weichen Texturen - 1 g/sut in den ersten Tag für 1 Aufnahme, weiter nach 0,5 g/sut täglich mit 2 bis 5 Tag (die Kursdosis - 3г).

Bei den scharfen Infektionen motschepolowych der Organe (die nicht erschwerte Urethritis oder die Zervizitis) - einmalig 1

Bei der Krankheit Lajma (der Borrelien-Infektion) für die Behandlung des I. Stadiums (erythema migrans) – 1 g in den ersten Tag und 0,5 g täglich mit 2 bis 5 Tag (die Kursdosis – 3).

Bei der Ulkuskrankheit des Magens und des Zwölffingerdarmes, assoziiert mit Helicobacter pylori, - 1 g/sut im Laufe von 3 Tagen im Bestande von kombiniert antichelikobakternoj die Therapien.


Die Besonderheiten der Anwendung:

Im Falle des Ausweises der Aufnahme der Dosis ist nötig es die versäumte Dosis möglichst früh zu übernehmen, und nachfolgend - mit dem Intervall in der 24 Uhr muss man die Pause 2 tsch bei der gleichzeitigen Anwendung antazidow beachten. Nach der Aufhebung der Behandlung der Reaktion der Hypersensibilität bei einigen Patienten können erhalten bleiben, was die spezifische Therapie unter der Beobachtung des Arztes fordert.

Bei der Behandlung des ersten Stadiums der Krankheit Lajma, asitromizin wie auch andere Präparate aus der Gruppe makrolidow überlässt den Penizillinen, zefalosporinam und tetraziklinam wesentlich, deshalb asitromizin ernennen bei den Gegenanzeigen der Präparate aus den Gruppen der Penizilline, zefalosporinow und tetraziklinow.

Die Schwangerschaft und die Milchabsonderung. Bei der Schwangerschaft asitromizin nur für jene Fälle, wenn der Nutzen von seiner Anwendung für die Mutter das mögliche Risiko für die Frucht wesentlich übertritt, kann die Frauenmilchernährung auf die Besuchszeit asitromizina verwendet werden man muss einstellen.

Mit der Vorsicht verwenden bei der Arrhythmie (es sind die Kammerarrhythmien und die Elongation des Intervalls Q-T möglich).


Die nebensächlichen Effekte:

Seitens des Verdauungssystems: bei der Aufnahme peroral - die Diarrhöe (5 %), die Übelkeit (3 %), den Schmerz im Bauch (3 %); 1 % und weniger - meteorism, das Erbrechen, melena, die cholestatische Gelbsucht, die Erhöhung der Aktivität "petschenotschnych" der Transaminasen; außerdem bei den Kindern - die Konstipationen, die Senkung des Appetites, die Gastritis.

Seitens des kardiovaskulären Systems: das Herzklopfen, den Schmerz im Brustkorb (1 % und weniger).

Seitens des Nervensystemes: der Schwindel, die Kephalgie, wertigo, die Schläfrigkeit; bei den Kindern - die Kephalgie (bei der Therapie der mittleren Ohrenentzündung), giperkinesija, die Beängstigende, die Neurose, des Verstoßes des Traumes (1 % und weniger).

Von der Seite her motschepolowoj die Systeme: die vaginale Candidamykose, den Nephrit (1 % und weniger).

Die allergischen Reaktionen: die Blüte, fotossenibilisazija, die Wassergeschwulst Kwinke.

Die Übrigen: die erhöhte Erschöpfbarkeit; bei den Kindern – die Konjunktivitis, das Jucken, das Nesselfieber.


Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln:

Antazidy (das Aluminium - und magnijsoderschaschtschije), verzögern das Äthanol und die Nahrung und verringern die Absorption asitromizina. Bei der gemeinsamen Bestimmung warfarina nicht enthüllt und asitromizina, (in den gewöhnlichen Dosen) die Veränderungen protrombinowogo der Zeit ist es, jedoch berücksichtigend, dass bei der Zusammenwirkung makrolidow und warfarina die Verstärkung antikoaguljazionnogo des Effektes möglich ist, den Patienten ist die sorgfältige Kontrolle protrombinowogo der Zeit notwendig.

Erhöht die Konzentration digoksina auf Kosten von der Abschwächung seiner Inaktivierung von der Darmbesiedelung.

Ergotamin und digidroergotamin: die Verstärkung des toxischen Effektes (der Vasospasmus, die Dysaesthesie).

Triasolam: die Senkung der Klärfunktion und die Erhöhung des pharmakologischen Effektes triasolama.

Verzögert die Aufzucht und erhöht die Konzentration im Plasma und die Giftigkeit ziklosserina, der indirekten Antikoagulanzien, metilprednisolona, felodipina, sowie LS, sich unterziehend mikrossomalnomu der Oxydierung (karbamasepin, terfenadin, ziklosporin, geksobarbital, die Alkaloide des Mutterkornes, walprojewaja das Acidum, disopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipoglikemitscheskije die Mittel, teofillin u.a. ksantinowyje die Ableitungen), auf Kosten von ingibirowanija mikrossomalnogo die Oxydierung in den Leberzellen asitromizinom.

Linkosamidy schwächen, und tetraziklin und chloramfenikol verstärken die Effektivität asitromizina.


Die Gegenanzeigen:

Die Hypersensibilität (einschl. zu makrolidam), schwer petschenotschnaja und\oder die renale Mangelhaftigkeit, ernennen die Schwangerschaft, die Periode der Milchabsonderung, das Kindesalter bis zu 12 Jahren, den Kindern mit der Vorsicht, nach den Aussagen bis zu 16 Jahren.


Die Überdosierung:

Die Symptome: die starke Übelkeit, der vorübergehende Verlust des Gehörs, das Erbrechen, die Diarrhöe.

Die Behandlung: die symptomatische Therapie.


Die Bedingungen der Aufbewahrung:

Darin vor der Feuchtigkeit und dem Licht die Stelle, bei der Temperatur ist es 25 ss höher. An der für die Kinder unzugänglichen Stelle zu bewahren. Die Haltbarkeitsdauer die 2 Jahre. Das medikamentöse Mittel, nach dem Abschluss der Haltbarkeitsdauer nicht zu verwenden.


Die Bedingungen des Urlaubes:

Nach dem Rezept


Die Packung:

Auf 6 Kapseln in umriss- jatschejkowoj der Packung № 6х1. In den Banken № 6 in der Packung № 1.



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