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medicalmeds.eu Die Medikamente Die antibakteriellen Mittel für die Systemanwendung. Tetrazikliny. Doksiziklin

Doksiziklin

Препарат Доксициклин. ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь



Die allgemeinen Charakteristiken. Der Bestand:

Die funktionierende Substanz: 100 Milligramme doksiziklina (in Form von doksiziklina chiklata) in 1 Kapsel.

Die Hilfssubstanzen: die Laktose das Monohydrat, das Amylum kartoffel-, des Magnesiums stearat. Der Bestand der Kapsel: die Gelatine, das Glyzerin, metilparagidroksibensoat, propilparagidroksibensoat, des Natriums laurilsulfat, gelb chinolinowyj JE 104, den gelben sonnigen Untergang JE 110.




Die pharmakologischen Eigenschaften:

Die Pharmakodynamik. Das halbsynthetische Antibiotikum der Gruppe tetraziklinow des breiten Spektrums des Effektes. Funktioniert bakteriostatitscheski, die Eiweißsynthese bei den Mikroorganismen unterdrückend.

Der Mechanismus des Effektes ist mit dem Verstoß der Synthese der Eiweißstoffe in den Käfigen der Bakterien verbunden. Doksiziklin dringt in die Bakterienzelle durch und wirkt mit aminoazilnym vom Mittelpunkt 50S-sub'edinizy der Ribosomen zusammen. Verletzt peptidiltranslokasnuju die Reaktion, aminoazil-tRNK nicht zulassend, die neuen Aminosäuren ins Ribosom für die Konstruktion der Eiweißkette zu liefern. Auf die Ribosomen des Menschen leistet die Wirkung nicht, was mit dem Vorhandensein bei ihm 70S-sub'edinizy die Ribosomen anstelle 50S-sub'edinizy verbunden ist.

Ist in der Beziehung grampoloschitelnych der aeroben Bakterien florid: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Einschließlich Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (Einschließlich Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; gramotrizatelnych der aeroben Bakterien: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (Einschließlich die Stämme, standfest zu β-laktamnym den Antibiotika), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; gramotrizatelnyje die anaeroben Mikroorganismen: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Wyssokoaktiwen in Bezug auf Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Funktioniert auf einigen Protozoen: P. falciparum, Entamoeba histolytica. Zu doksiziklinu sind die Mehrheit der Stämme Proteus spp standfest., Serratia spp., Pseudomonas spp., gribki (mit Ausnahme Actynomyces spp.). Die Bakterien standfest zu tetraziklinu verfügen über die Kreuzresistenz zu doksiziklinu.

Doksiziklin ist fähig metalloproteinasy matriksa der Anschlusstextur zu sperren, (die Fermente, die kollagen und proteoglikany) zerstören und die Ausgeprägtheit der Beschädigungen des Knorpels bei der deformierenden Osteoarthrose zu verringern.

Die Pharmakokinetik. Nach der Einführung dringt schnell und praktisch vollständig peroral ein. Die Biofassbarkeit bildet 97 – 98 %. Die Aufnahme der Nahrung leistet den wesentlichen Einfluss auf die Absorption nicht. Nach der Aufnahme peroral in der Dosis bildet die maximale Konzentration (Cmax) die 200 Milligramme 2,5 – 2,7 mkg/ml und wird durch 2,0 erreicht – 2,5 Uhr bildet Durch 24 tsch nach der Aufnahme die Konzentration doksiziklina 1,25 – 1,5 mkg/ml. Die therapeutische Konzentration doksiziklina im Plasma bildet 1,5 – 3,0 mkg/ml.

Im Blut ist es umkehrbar verbindet sich mit den Plasmaeiweissen (am 80-93 %). Leicht dringt durch gistogematitscheskije die Barrieren in alle Organe und die Texturen durch. Durch 30-45 finden sich die Minen nach der Aufnahme in den therapeutischen Konzentrationen in der Leber, den Nieren, leicht, der Milz, die Knochen, die Zähne, der Prostata, die Texturen des Auges, plewralnoj und peritonealnoj die Liquore, der Galle, sinowialnoj die Liquore, das Exsudat gajmorowych und lobnych der Busen. Wird in den Texturen retikuloendotelialnoj die Systeme und die Knochen angesammelt, wo die nicht auflösbaren Komplexe mit den Ionen Ca2 + bildet. Dringt durch plazentarnyj die Barriere durch, wird in die Brustmilch (30-40 % von seinem Plasmaspiegel) abgeschieden. Im Speichel bildet die Konzentration doksiziklina 5-27 % von seiner Konzentration im Plasma des Blutes. Durch die Bluthirnschranke dringt schlecht durch. Der Stand doksiziklina in spinnomosgowoj bildet die Liquore 10-20 % vom Plasmaspiegel. Der Umfang der Verteilung doksiziklina – 0,7 l/kg. Bei den nochmaligen Einführungen doksiziklin kann kumulirowat.

Der Metabolismus doksizilina verläuft in der Leber, wo sich der Biotransformation 30-60 % des medikamentösen Mittels unterzieht. Wird mit der Galle (20 – 60 %) herausgeführt und handelt in den Fäkalien, wo inaktiv chelatnyje die Komplexe bildet. Zieht sich enterogepatitscheskoj dem Kreislauf unter. In der kleineren Stufe wird mit dem Urin (40 % für 72 Stunden, in Form von florid doksiziklina) herausgeführt. Die Periode der Halbausscheidung doksiziklina bildet 10 – 18 tsch nach der einmaligen Aufnahme und nimmt bis zu 22 – 23 tsch bei der Aufnahme der nochmaligen Dosen zu. Bei den Patienten mit dem Verstoß der Nierenfunktion ändert sich die Ausscheidung doksiziklina nicht, da die Aufzucht doksiziklina durch den Darmkanal kompensatorisch zunimmt.


Die Aussagen zur Anwendung:

* Die Infektionen der oberen und unteren Abteilungen der Atemwege und der Lor-Organe (die Verschärfung der langdauernden Bronchitis bei den Personen bis zu 65 Jahren, ohne begleitende Pathologie; die Lungenentzündung, die Ohrenentzündungen, sinussity);

* Die urogenitalen Infektionen (die Pyelonephritis, die Urethritis, die Prostatitis, orchiepididimit, die Zervizitis, die Endometritis);

* mikoplasmennaja und chlamidijnaja die Infektionen, einschließlich das Syndrom Rejtera;

* Die Gonorrhöe, primär und die sekundäre Syphilis bei den Patienten mit der Allergie zu β-laktamnym den Antibiotika;

* Die Infektionen scheltschewywodjaschtschich der Wege (die Cholezystitis, die Cholangitis);

* Die Darmseuchen (die Gastroenterokolitis, die Diarrhöe der Reisenden, ijersinios, die Shigellose);

* Die Infektionen der Haut und der weichen Texturen (die Phlegmone, die Abszesse, die Furunkulose, ugrewaja die Blüte);

* Die infizierten Brandwunden und die Wunden;

* legionelles;

* rikketsiosy oder andere Infektionen, die rikketsijami herbeigerufen sind, sensorisch zu doksiziklinu;

* Die Krankheit Lajma (kleschtschewoj die Borrelien-Infektion);

* Die besonders gefährlichen Infektionen: die Pest, das Kaninchenfieber, der Milzbrand, den Rotz, das Gibraltarfieber, die Brechdurchfallkrankheit;

* Die Aktinomykose;

* Die Malaria (die Behandlung und die Prophylaxe);

* Die Amöbendysenterie;

* leptospiros, granulozitarnyj erlichos, die Knochenmarkentzündung im Bestande von der kombinierten Therapie;

* Die Prophylaxe der Infektion beim medizinischen Abort.


Die Weise der Anwendung und der Dosis:

Das medikamentöse Mittel verwenden peroral zur Zeit oder nach dem Essen, sapiwaja vom Glas des Wassers.

Dem Erwachsenen und den Kindern ist 12 Jahre mit der Masse des Körpers mehr 45 kg älterer ernennen in den ersten Tag die 200 Milligramme (2 Kapseln) in 1 oder 2 Aufnahmen, von des zweiten Tages auf 100 Milligrammen (1 Kapseln) 1 einmal pro Tag. Die maximale Tagesdosis bei den schweren Infektionen die 200 Milligramme/sut in 1 – 2 Aufnahmen.

Die Therapiedauer hängt von der Spezies der Infektion ab und bildet gewöhnlich 5 – 10 Tage. Bei der Krankheit Lajma die Kur 3 - 4 Wochen, beim Gibraltarfieber – 1,5 – 6 Monate.

Bei der Behandlung der Gonorrhöe ernennen den Frauen auf 200 Milligrammen/sut (2 Kapseln) in 1 Aufnahme, den Männern nach 200 – 300 Milligramme/sut (2 – 3 Kapseln) in 1 Aufnahme im Laufe von 5 Tagen.

Bei der Syphilis ernennen in der Dosis die 300 Milligramme/sut (3 Kapseln) im Laufe von 10 Tagen.

Bei der Behandlung chlamidijnoj und mikoplasmennoj die Infektionen auf 200 Milligrammen/sut (2 Kapseln) im Laufe von 7 Tagen.

Bei der Behandlung ugrewoj die Blüten auf 50 Milligrammen/sut im Laufe von 6 – 12 Wochen.

Für die Prophylaxe der Infektionen beim medizinischen Abort ernennen doppelt – 100 Milligramme (1 Kapsel) 1 Stunde vor abortazii und 200 Milligramme (2 Kapseln) durch 30 Minen nach ihr.

Bei den Patienten mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit wird die Senkung der Tagesdosis gefordert.


Die Besonderheiten der Anwendung:

Die Schwangerschaft. Es war tierexperimentell vorgeführt, dass doksiziklin die Entwicklungsverzögerung des Skelettes bei der Frucht herbeiruft. Seine Anwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Die Periode der Milchabsonderung. In Zusammenhang mit dem Eingang doksiziklina in die Milch der Mutter, für die Zeit der Behandlung stellen die Frauenmilchernährung ein.

Die Nutzung in der Kinderheilkunde. Es ist nicht empfehlenswert, bei den Kindern bis zu 12 Jahren, da doksiziklin bei ihnen zum Verstoß der Bildung des Skelettes bringen kann, die Zähne zu verwenden, die Hypoplasie und irreversibel prokraschiwanije die Schmelze der Zähne in die gelb-grau-braune Farbe herbeizurufen.

Bei den Kindern ist 12 Jahre mit der Masse des Körpers bis zu 45 kg das medikamentöse Mittel älterer man ist notwendig, in anderer medikamentöser Form zu verwenden.

Die Vorsicht bei der Anwendung. In Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung der Fotosensibilisation muss man die Insolation für die Zeit der Behandlung und im Laufe von 4 - 5 Tage nach ihm beschränken. Für die Warnung der Entwicklung der erosiwno-ulzerösen Infektion der Speiseröhre ist es sapiwat doksiziklin von der großen Menge (200 – 300 ml) des Wassers empfehlenswert.

Bei Notwendigkeit der langdauernden Einführung doksiziklina ist nötig es periodisch (nicht seltener 1 Males in 5-7 Tage) die Kennziffern des peripherischen Blutes, der Funktion der Leber zu kontrollieren.

Der Einfluss auf die labormässigen Kennziffern. Bei der Behandlung doksiziklinom können loschnopoloschitelnyje die Ergebnisse bei der Bestimmung des Standes der Katecholamine im Urin von der Fluoreszenzmethode entstehen. Bei der Forschung der Biopsieproben der Thyreoidea bei den Personen langdauernd bekommend doksiziklin ist ihr braun prokraschiwanije möglich, was von der Pathologie nicht zeugt.


Die nebensächlichen Effekte:

* Die Erhöhung des intrakranialen Blutdrucks (die Anorexie, die Übelkeit, das Erbrechen, die Kephalgie, die Wassergeschwulst soska des Sehnerves), den Schwindel, die Ataxie.

* Die Übelkeit, die Diarrhöe, die Konstipation, die Glossitis, die Dysphagie, die Speiseröhrenentzündung (einschließlich erosiwno-ulzerös), die Gastritis, des Magengeschwüres und des Zwölffingerdarmes, die Enterokolitis.

* Die allergischen Reaktionen, die Exantheme, das Jucken, die Hyperämie der Haut, das angioneurotische Ödem, anafilaktoidnyje die Reaktionen, das lupöse Syndrom.

* Die Fotosensibilisation.

* Die hämolytische Anämie, der Blutplättchenmangel, die Neutropenie, die Eosinophilie.

* Die interstitielle Nephritis, die Nephropathie.

* Die standfeste Veränderung der Farbe des Adamantins.

* Die Entzündung auf dem Gebiet anogenitalnoj die Zonen.

* disbakterios, der Superinfektion (der Candidamykose).


Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln:

Die antazidnyje Mittel rufen aufgrund des Magnesiums, des Aluminiums und des Kalziums die Senkung der Absorption doksiziklina auf Kosten von der Bildung mit ihm chelatnych der Komplexe herbei. Das Intervall zwischen der Aufnahme antazidow und doksiziklina soll nicht weniger als 3 Stunden sein.

Die Präparate des Eisens rufen die Senkung der Absorption doksiziklina auf Kosten von der Bildung mit ihm chelatnych der Komplexe herbei.

Die Abführmittel rufen aufgrund der Salze des Magnesiums die Senkung der Absorption doksiziklina auf Kosten von der Bildung mit ihm chelatnych der Komplexe herbei.

Doksiziklin verstärkt den Effekt der indirekten Antikoagulanzien auf Kosten von der Unterdrückung der Darmbesiedelung und der Senkung der Synthese des Koagulationsvitamines.

Doksiziklin verringert die Effektivität estrogensoderschaschtschich oralnych der Kontrazeptiven und erhöht die Frequenz der Entwicklung «der Blutungen des Durchbruchs».

Die medikamentösen Mittel, die mikrossomalnyje die Leberfermente induzieren (barbituraty, fenitoin, karbamasepin, rifampizin) verstärken den Metabolismus doksiziklina und verringern seine Konzentration im Blut.

β-laktamnyje schwächen die Antibiotika und doksiziklin den mikrobiziden Effekt einander gegenseitig.

Kolestiramin und kolestipol verringern die Absorption doksiziklina im Darmkanal.

Retinol verstärkt nejrotoksitscheskoje den Effekt doksiziklina und erhöht die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung der intrakranialen Hypertension.

Doksiziklin kann die Plasmakonzentration ziklosporina vergrössern, die Gemeinsame Bestimmung dieser medikamentösen Mittel soll sich nur unter der Arztkontrolle verwirklichen.

Die gemeinsame Anwendung tetraziklinow und metoksiflurana (kann das Mittel für die Inhalationsnarkose) zur Entwicklung der schweren renalen Mangelhaftigkeit (einschließlich die Letalausgänge) bringen.

Die Milch verringert die Stufe und die Geschwindigkeit der Resorption doksiziklina. Der regelmäßige Verbrauch des Alkohols vergrössert die Periode der Halbausscheidung doksiziklina und verzögert seine Aufzucht.


Die Gegenanzeigen:

* Die Hypersensibilität zu doksiziklinu und anderem tetraziklinam;

* Das Kindesalter bis zu 12 Jahren;

* Die Kinder im Alter nach 12 Jahren mit der Masse des Körpers bis zu 45 kg;

* Die Schwangerschaft und die Milchabsonderung;

* Der Felty-Syndrom;

* porfirija;

* Die schweren Verstöße der Funktion der Leber und der Nieren.


Die Überdosierung:

Die Symptome: bei der Einführung der hohen Dosen, besonders ist bei den Patienten mit dem Verstoß der Funktion der Leber das Erscheinen nejrotoksitscheskich der Reaktionen möglich: die Schwindel, der Übelkeit, des Erbrechens, der Konvulsionen, des Verstoßes des Bewusstseins infolge der Erhöhung des intrakranialen Blutdrucks.

Die Behandlung: die Aufhebung des medikamentösen Mittels, die Magenspülung mit der aktivierten Kohle, die symptomatische Therapie, ernennen antazidy und das Sulfat des Magnesiums für die Verhinderung der Absorption doksiziklina peroral. Der spezifische Gegengift existiert nicht. Die Hämodialyse und peritonealnyj die Dialyse sind nicht effektiv.


Die Bedingungen der Aufbewahrung:

Darin vor dem Licht und der Feuchtigkeit die Stelle, bei der Temperatur ist es 25 ss höher. An der für die Kinder unzugänglichen Stelle zu bewahren. Die Haltbarkeitsdauer - 3 Jahre. Nach dem Abschluss der Haltbarkeitsdauer nicht zu verwenden.


Die Bedingungen des Urlaubes:

Nach dem Rezept


Die Packung:

10 Kapseln in umriss- jatschejkowoj der Packung, auf 1 oder 2 Umrisspackungen im Paket (№10 × 1, №10 × 2).



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