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Abilifajj

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Der Produzent: Bristol-Myers Squibb Comp. (Bristol-Majers Skwibb Komp.) die USA

Die Kode des Fernsprechamtes: N05AX, N05AX12

Die Form der Ausgabe: die Flüssigen medikamentösen Formen. Die Lösung für die intramuskuläre Einführung.

Die Aussagen zur Anwendung: Die Schizophrenie. Die bipolare Affektverwirrung. Die manische Anregung.


Die allgemeinen Charakteristiken. Der Bestand:

Die funktionierende Substanz: 10 Milligramme aripiprasola.

Die Hilfssubstanzen: die Weinsäure granuliert, R-R - des Dextrins sulfobutilowyj der Äther (Kaptissolj), des Natriums gidroksid, das Wasser für die Injektionen.

* - Wird das Abfüllen mit der Berücksichtigung peresakladki erzeugt, was für die gewährleistete Extraktion 1,33 ml der Lösung notwendig ist, die nicht weniger die 10 Milligramme des Aktionsstoffes enthält. Dabei bildet der volle Umfang der Lösung im Flakon 1,69 ml (die Gesamtmenge aripiprasola im Flakon - 12,675 Milligramme).




Die pharmakologischen Eigenschaften:

Es wird angenommen, dass der therapeutische Effekt aripiprasola bei der Schizophrenie teilweise agonismom in Bezug auf D2-dofaminowych und 5-HT1a-cepotoninowych der Rezeptoren und dem Antagonismus in der Beziehung 5-NT2-serotoninowych der Rezeptoren bedingt ist.

Die Pharmakodynamik. Aripiprasol in den Bedingungen in vitro verfügt über die hohe Verwandtschaft zu D2 - und D3 - dofaminowym den Rezeptoren, sowie 5-5 - und 5-NT2a-serotoninowym den Rezeptoren und der gemässigten Affinität zu D4-dofaminowym, 5-5 - und 5-NT7-serotoninowym, den alfa1-Adrenorezeptoren und H1-gistaminowym den Rezeptoren. Aripiprasol wird mit der auch gemässigten Verwandtschaft zu den Bereichen des Rückhaltens des Serotonins und der Abwesenheit der Verwandtschaft zu m-cholinorezeptoram charakterisiert. Aripiprasol tierexperimentell ingibirowal die vom Dopamin herbeigerufene Hyperaktivität verstärkte induzirowannuju vom Dopamin die Hypoaktivität eben.

Die Pharmakokinetik. Bei der intramuskulären Einführung aripiprasol wird schnell und vollständig absorbiert. Die Pharmakokinetik aripiprasola studierten unter Mitwirkung von den gesunden Freiwilligen, die aripiprasol in Form von den Tabletten, intramuskulär oder der intravenösen Injektionen bekamen. Bei der intramuskulären Einführung aripiprasola in der Dosis bildete seine absolute Biofassbarkeit die 5 Milligramme 100 %. Die mittlere Zeit der Errungenschaft der maximalen Konzentration aripiprasola im Plasma (Сmах) hat bei der intramuskulären Einführung 2,8 tsch (von 1,5 bis zu 6.0) im Vergleich zu 3,0 tsch (von 0,5 bis zu 10,0) für die selbe Dosis gebildet, die in Form von den Tabletten übernommen ist. Der mittlere Wert Сmах nach der intramuskulären Einführung war durchschnittlich auf 19 % höher, als nach der Aufnahme der Tabletten. Entsprechend höher Сmах, die Fläche unter der Kurve war die Konzentration-Zeit (AUC) aripiprasola im Laufe von ersten 2 tsch nach der intramuskulären Injektion auf 90 % höher, als AUC nach der Aufnahme der selben Dosis in Form von den Tabletten.
 
Bei den Patienten mit der Schizophrenie oder schisoaffektiwnym von der Verwirrung im stabilen Zustand war die Pharmakokinetik aripiprasola linear bei der intramuskulären Einführung der Dosen im Abstand von 1 Milligramm - 45 Milligramme. Im gegebenen Umfang bildeten die mittleren Werte Сmах und AUC für jedes Milligramm eingeleitet aripiprasola 3,7 ng/ml und 62,3 ng/tsch/ml, entsprechend während 24 Stunden. Aripiprasol metabolisirujetsja in der Leber vorzugsweise mit Hilfe drei Mechanismen der Biotransformation: degidrogenazii, gidroksilirowanija und, N - dealkilirowanija.
 
Aufgrund der Forschungen in vitro ist man möglich, schließen, dass, die Isofermente CYP3A4 und CYP2D6 für degidrogenaziju und gidroksilirowanije aripiprasola antworten, während N-dealkilirowanije vom Isoferment CYP3A4 katalysiert wird. In der Systemblutung wiegt aripiprasol vor, und im Plasma im Gleichgewichtszustand degidroaripiprasol bildet 40 % AUC. Die mittlere Periode der Halbaufzucht aripiprasola bildet neben 75 Stunden bei den Patienten mit der hohen Stufe des Metabolismus mittels des Isoferments CYP2D6 und neben 146 Stunden bei den Personen mit der niedrigen Stufe des Metabolismus unter Mitwirkung vom Isoferment CYP2D6. Die allgemeine Klärfunktion aripiprasola bildet 0,7 ml/Minen/kg hauptsächlich durch die Leber.

Die Aussagen zur Anwendung:

Das Präparat Abilifajj die Lösung für die intramuskuläre Einführung wird für das schnelle Kupieren des Zustandes der Anregung und der Verhaltungsverstöße bei den Patienten mit der Schizophrenie und bei den Patienten mit den manischen Episoden bei der bipolaren Verwirrung I des Typs bei der Unmöglichkeit der Aufnahme des Präparates peroral verwendet.

Kaum wird möglich die Aufnahme des Präparates peroral, die Therapie in Form von den intramuskulären Injektionen heben auf.


Die Weise der Anwendung und der Dosis:

Wird nur für die intramuskulären Injektionen verwendet. Die empfohlene Anfangsdosis - 10 Milligramme (1 Flakon, 1,33 ml) in Form von der einmaligen intramuskulären Injektion. Die Wirkungsdosen befinden sich im Umfang von 5,25 bis zu 15 Milligramme in Form von der einmaligen Injektion. Die verringerte Dosis die 5,25 Milligramme (0,7 ml) kann aufgrund der Einschätzung des klinischen Zustandes des Patienten ernannt sein, die schon die dem Patienten ernannten Präparate für die unterstützende Behandlung oder für die dringende Therapie berücksichtigen soll. Die zweite Injektion kann später 2 Stunden nach der ersten Injektion, je nach dem individuellen klinischen Status des Patienten erzeugt sein. Es ist nötig mehr drei, der Injektionen im Laufe von 24 Stunden nicht zu ernennen.

Die maximale Tagesdosis bildet 30 Milligramme aripiprasola, es werden die Dosen, die in Form von der Lösung für die intramuskulären Injektionen und die Dosen eingeleitet sind, übernommen in Form von den Tabletten dabei zusammengefasst.

Wenn die Weiterbehandlung mit Hilfe des Präparates Abilifajj in Form von den Tabletten angenommen wird, ist nötig es aufmerksam die Instruktion über die Anwendung der Tabletten zu studieren.

Für die Verbesserung der Absorption ist nötig es das Präparat in deltowidnuju einzuleiten oder ist in den großen Muskel der Gesässbacke tief, die Zonen mit dem geäusserten subkutanen-fettigen Zellstoff vermeidend. Das Präparat ist für die intravenöse oder subkutane Einführung nicht vorbestimmt.

Das Präparat wird ausschließlich in Form vom kurzen Kurs der Therapie verwendet.

Die Anwendung bei den besonderen Gruppen der Patienten. Die Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit. Der Korrektion der Dosis bei der Bestimmung des Präparates den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit ist es nicht erforderlich.

Die Patienten mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit. Der Korrektion der Dosis bei der Bestimmung des Präparates den Patienten mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit der schwachen oder gemässigten Stufe ist es nicht erforderlich. Bei schwer ist nötig es petschenotschnoj der Mangelhaftigkeit die Vorsicht, besonders bei der Bestimmung der maximalen Tagesdosis 30 Milligramme zu beachten.

Die Anwendung bei den Patienten ist als 65 Jahre älterer. In Anbetracht des erhöhten Risikos der Entwicklung der nebensächlichen Reaktionen bei der vorliegenden Gruppe der Patienten, es ist nötig eine Frage über die Bestimmung der herabgesetzten Anfangsdosis von zu er zu betrachten.

Der Einfluss des Geschlechtes des Patienten auf das Regime des Dosierens. Das Regime des Dosierens des Präparates für die Patienten obojego des Geschlechtes ist identisch.

Der Einfluss des Rauchens auf das Regime des Dosierens. Das Regime des Dosierens des Präparates für die rauchenden und nicht rauchenden Patienten ist identisch.

Die Anwendung bei den Kindern. Die Sicherheit und die Effektivität bei den Patienten ist als 18 Jahre mit der psychomotorischen Anregung bei der Schizophrenie oder der bipolaren Manie jüngerer sind nicht bestimmt.

Die Korrektion der Dosis in Zusammenhang mit den Zusammenwirkungen. Bei der gleichzeitigen Bestimmung ist nötig es aripiprasola und der mächtigen Hemmstoffe der Isofermente - CYP3А4 und CYP2D6 die Dosis aripiprasola zu verringern. Nach der Aufhebung der mächtigen Hemmstoffe der Isofermente CYP3A4 und CYP2D6 die Dosis aripiprasola vergrössern.

Bei der gleichzeitigen Bestimmung ist nötig es aripiprasola und der mächtigen Induktionsapparate des Isoferments CYP3A4 die Dosis aripiprasola zu vergrössern. Nach der Aufhebung des mächtigen Induktionsapparates des Isoferments CYP3A4 die Dosis aripiprasola verringern.


Die Besonderheiten der Anwendung:

Die Schwangerschaft und die Milchabsonderung: der adäquaten und gut kontrollierten Forschungen bei den schwangeren Frauen wurde nicht durchgeführt. Es wurden die Fälle der angeborenen Abnormitäten der Neugeborenen bemerkt, jedoch ist es ihrer kausal-Untersuchungsverbindung mit der Aufnahme aripiprasola nicht bestimmt. Die Forschungen auf den Tieren lassen nicht zu, den potentiellen negativen Effekt auf die Entwicklung der Frucht auszuschließen. Der Patientin ist nötig es vorzubeugen, dass man den behandelnden Arzt informieren muss, wenn sie schwanger ge worden ist oder plant die Schwangerschaft während der Behandlung aripiprasolom.

In Zusammenhang mit den ungenügenden Informationen über die Sicherheit des Präparates bei der Aufnahme während der Schwangerschaft, sowie ist nötig es in Anbetracht der Ergebnisse der Studie auf den Tieren, das Präparat Abilifajj während der Schwangerschaft nur für jene Fälle zu ernennen, wenn der potentielle Nutzen der Anwendung für die Mutter das potentielle Risiko für die Frucht übertritt.

Aripiprasol dringt in die Milch der Ratten durch. Es gibt keine Befunde über die Durchdringung aripiprasola in die Brustmilch des Menschen. Von der Brust bei der Anwendung des Präparates zu füttern es ist nicht empfehlenswert.

Die Suizidversuche - ist die Neigung zu den Suizidideen und den Versuchen für die Patienten mit psichotitscheskimi von den Erkrankungen und der bipolaren Verwirrung charakteristisch, deshalb die medikamentöse Therapie soll mit der sorgfältigen medizinischen Beobachtung kombiniert werden. Es wurden die Fälle des suizidalen Verhaltens am Anfang der Therapie von den Neuroleptika bemerkt; sowie beim Wechsel des Neuroleptikums, aripiprasol aufnehmend.

Die späte Dyskinesie - das Risiko der Entwicklung der späten Dyskinesie wächst je nach der Erhöhung der Dauer der Therapie von den Neuroleptika, deshalb beim Erscheinen der Symptome der späten Dyskinesie auf dem Hintergrund der Aufnahme des Präparates Abilifajj ist nötig es die Dosis des Präparates zu verringern oder, es aufzuheben. Nach der Aufhebung der Therapie können sich diese Symptome oder sogar zum ersten Mal vorübergehend steigern, zu erscheinen.

Das bösartige neuroleptische Syndrom - ist bei der Behandlung von den Neuroleptika, einschließlich aripiprasolom, drohend die Leben simptomokompleks, bekannt unter dem Namen "das bösartige neuroleptische Syndrom" (SNS) beschrieben. Dieses Syndrom wird von der Hyperpyrexie, muskel-, rigidnostju, den Verstößen der Psyche und der Instabilität des vegetativen Nervensystemes (der unregelmässige Puls und der arterielle Blutdruck, die Tachykardie, potliwost und die Herzarrhythmien) gezeigt. Außerdem entstehen manchmal die Erhöhung der Aktivität kreatinfosfokinasy, mioglobinurija (rabdomiolis) und die scharfe renale Mangelhaftigkeit. Im Falle des Entstehens der Symptome SNS oder des unerklärlichen Fiebers sollen alle Neuroleptika, einschließlich das Präparat Abilifajj, aufgehoben sein.

Die Konvulsionen. Wie auch andere Neuroleptika, aripiprasol ist nötig es mit der Vorsicht bei den Patienten mit den Konvulsionen in der Anamnese und dem Risiko ihrer Entwicklung zu verwenden.

Die Psychosen, die mit dem greisenhaften Schwachsinn und von der Alzheimer-Krankheit verbunden sind. Bei den Patienten mit den Psychosen, die vom greisenhaften Schwachsinn bedingt sind, bei der Behandlung atipitschnymi antipsichotikami wächst das Risiko des Letalausganges. Bei den Psychosen bei den Patienten 56-99 Jahre mit der Alzheimer-Krankheit in drei Placebos-kontrollierter die Forschungen auf dem Hintergrund aripiprasola wurde die Frequenz der Letalausgänge (zweimal dem Vergleich vom Placebo) erhöht. Die Gründe der Letalausgänge waren von verschiedene, jedoch verbanden meistens sie mit dem Verstoß der Funktion des kardiovaskulären Systems (die Herzmangelhaftigkeit, der plötzliche Tod) und den Infektionen (zum Beispiel, die Lungenentzündung). In den selben Forschungen haben die Patienten 79-88 Jahre wenige, als bei den Patienten des jüngeren Alters, es wurden die nebensächlichen Reaktionen in Bezug auf das kardiovaskuläre System bemerkt: der Infarkt, die Attacken der Ischämie, einschließlich mit dem Letalausgang. Die Anwendung des Präparates, Abilifajj wird bei den Psychosen, die vom greisenhaften Schwachsinn bedingt sind, und bei, der bejahrten Patienten mit der Alzheimer-Krankheit nicht empfohlen.

Die Hyperglykämie und die Zuckerkrankheit. Die Hyperglykämie, die in einzelnen Fällen geäußerte und ketoazidosom oder giperosmoljarnoj vom Koma mit dem Letalausgang begleitet wird, war bemerkt, bei den Patienten, die atipitschnyje die Neuroleptika übernahmen. Obwohl die Verbindung zwischen der Aufnahme atipitschnych der Neuroleptika und den Verstößen giperglikemitscheskogo des Typs unklar bleibt, sollen die Patientinnen, bei denen die Zuckerkrankheit diagnostiziert ist, die Bestimmung der Konzentration der Glukose im Blut bei der Aufnahme atipitschnych der Neuroleptika regelmäßig durchführen. Den Patienten, bei denen die Risikofaktoren des Entstehens der Zuckerkrankheit anwesend sind (die Verfettung, das Vorhandensein der Zuckerkrankheit in der familiären Anamnese) folgt, bei der Bestimmung - atipitschnych der Neuroleptika die Bestimmung der Konzentration der Glukose im Blut am Anfang des Kurses und periodisch im Laufe der Behandlung durchzuführen. Bei den Patienten, die atipitschnyje die Neuroleptika übernehmen, ist das ständige Monitoring der Symptome der Hyperglykämie, einschließlich den verstärkten Durst, das beschleunigte Urinieren, polifagiju, die Schwäche notwendig; Die besondere Aufmerksamkeit ist nötig es den Patienten mit der Zuckerkrankheit und den Risikofaktoren seiner Entwicklung zuzuteilen.

Die Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In Zusammenhang mit dem Risiko der Entwicklung der Orthostasehypotension ist nötig es aripiprasol mit der Vorsicht bei den Patienten mit den Herz-Kreislauf-Erkrankungen (der Herzinfarkt, die Attacken der Ischämie, die Herzmangelhaftigkeit, des Verstoßes der Herzleitungsfähigkeit in der Anamnese), den Verstößen des Gehirnblutkreislaufs oder den Zuständen, die zur arteriellen Hypotension vorverfügen (die Entwässerung, die Hypovolämie, die Therapie von den antihypertensiven Mitteln) zu verwenden. Bei der Behandlung von den Neuroleptika wurden die Fälle wenosnoj die Blutpfropfembolien bemerkt, deshalb es ist nötig die Patienten der Risikogruppe in Bezug auf die Entwicklung wenosnoj die Blutpfropfembolien bis zum Anfang der Behandlung vom Präparat Abilifajj an den Tag zu bringen und, profilaktitscheski die Maße zu verwenden. In den klinischen Forschungen des Präparates Abilifajj wurden die Fälle der Elongation des Intervalls Q-T bemerkt. Wie auch andere Neuroleptika, Abilifajj ist nötig es mit der Vorsicht den Patienten mit der Elongation des Intervalls Q-T in der familiären Anamnese zu ernennen.

Die Dysphagie. Bei der Bestimmung der Neuroleptika wurden die Fälle des Verstoßes peristaltiki der Speiseröhre und, wie die Untersuchung, die Schluckpneumonie bemerkt. Es ist nötig die Vorsicht bei der Bestimmung den Patienten mit den Risikofaktoren der Entwicklung der Schluckpneumonie zu beachten.

Der Einfluss auf die Masse des Körpers. Bei den Patienten mit der Schizophrenie und der bipolaren Verwirrung wird das Übergewicht des Körpers in Zusammenhang mit den Begleiterkrankungen, der Aufnahme der Neuroleptika und dem nicht optimalen Regime einer Ernährung oft bemerkt. Die Erhöhung der Masse des Körpers wurde auf dem Hintergrund der Therapie vom Präparat Abilifajj bemerkt, es ist bei den Patienten der Risikogruppe (habend den Diabetes, den Verstoß der Funktion der Thyreoidea, das Hypophysenadenom) öfter. In den klinischen Forschungen ist es des bedeutenden Einflusses des Präparates auf die Masse des Körpers nicht enthüllt.

Der Einfluss auf die Fähigkeit zur Temperaturregulation. Es ist bekannt, dass die Neuroleptika, einschließlich aripiprasol, die Fähigkeit zur Temperaturregulation verletzen können. Es ist nötig die Vorsicht bei der Bestimmung aripiprasola den Patienten, in deren Beziehung es die Wahrscheinlichkeit der Erhöhung der Körpertemperatur (zum Beispiel, bei der erhöhten körperlichen Belastung, bei der Erhöhung der Temperatur der Umwelt, bei der gleichzeitigen Bestimmung anticholinergitscheskich der Präparate, bei der Entwässerung des Organismus gibt) zu beachten.

Die Aufnahme des Alkohols. Die Effektivität und die Sicherheit der Anwendung aripiprasola in Form von den intramuskulären Injektionen bei der Intoxikation vom Alkohol oder den medikamentösen Präparaten ist nicht studiert. Es ist nötig den Verbrauch des Alkohols während der Behandlung aripiprasolom zu vermeiden.

Der Einfluss auf die Fähigkeit die Beförderungsmittel und mchanismami zu verwalten. Wie auch bei der Bestimmung anderer Neuroleptika, bei der Behandlung aripiprasolom soll der Patient über die Gefahr der Arbeit mit den sich bewegenden Mechanismen und die Führung des Wagens vorgebeugt sein.


Die nebensächlichen Effekte:

Die häufigsten nebensächlichen Reaktionen, die in den klinischen Forschungen aripiprasola die Lösung für die Injektionen bemerkt sind (bei die mehr 3 % der Patienten), waren die Übelkeit, den Schwindel und die Schläfrigkeit.

Die untenangeführten nebensächlichen Reaktionen, die in den klinischen Forschungen aripiprasola die Lösung für die Injektionen mit der Frequenz> 1/100 oder bewerteten wie klinitscheski bedeutsamen, bemerkt sind sind vom Sternchen (*) bemerkt. Die Frequenz der untenangeführten Nebeneffekte ist entsprechend der nächsten Skala gebracht: häufig> 1/100 <1/10 selten> 1/1000 <1/100.

Seitens des Zentralnervensystemes. Oft: die Schläfrigkeit, den Schwindel, die Kephalgie, akatisija

Seitens des kardiovaskulären Systems. Selten: die Tachykardie *, die Orthostasehypotension *, die Erhöhung diastolisch arteriell давления*

Seitens des Verdauungssystems. Oft: die Übelkeit, das Erbrechen. Selten: die Trockenheit der Schleimhaut rotowoj полости*.

Die allgemeinen Reaktionen. Selten: усталость*.

Die untenangeführten nebensächlichen Reaktionen, die in den klinischen Forschungen aripiprasola für die Aufnahme peroral mit der Frequenz> 1/100 oder bewerteten wie klinitscheski bedeutsamen, bemerkt sind sind vom Sternchen (*) bemerkt.

Seitens der Psyche. Oft: die Unruhe, die Schlaflosigkeit, die Beängstigende. Selten: депрессия*.

Seitens des Zentralnervensystemes. Oft: ekstrapiramidnyje die Verwirrungen, akatisija, den Tremor, den Schwindel, die Schläfrigkeit, sedazija, die Kephalgie.

Seitens des Organes der Sehkraft. Oft: die Ungenauigkeit der Sehkraft.

Seitens des kardiovaskulären Systems. Selten: die Tachykardie *, orthostase- гипотензия*.

Seitens des Verdauungssystems. Oft: die Dyspepsie, die Übelkeit, das Erbrechen, die Konstipation, die Hypersekretion sljunnych der Drüsen.

Die allgemeinen Reaktionen. Selten: усталость*.

Der Einfluss auf die Kennziffern der labormässigen Forschungen. Bei 3,5 % der Patienten, die aripiprasol übernahmen, wurden die Erhöhung der Aktivität kreatinfosfokinasy (gewöhnlich temporär und assimptomatitscheskoje) bemerkt.

Die nebensächlichen Reaktionen, charakteristisch für alle Neuroleptika. Die Dystonie: die Symptome der Dystonie (die langwierigen pathologischen Kürzungen der Gruppen der Muskeln) können bei einigen Patienten in den ersten Tagen die Behandlungen bemerkt werden. Die Symptome der Dystonie sind die Krämpfe der Muskulatur des Halses, manchmal bis zur Empfindung des Zusammenpressens der Kehle, der Schwierigkeit beim Schlucken, die Schweratmigkeit, protrusija der Zunge. Die gegebenen Symptome werden öfter bemerkt und sind bei der Anwendung der hohen Dosen der typischen Neuroleptika intensiver geäußert. Die Risikogruppe bilden die Männer und die jungen Patienten.

SNS, die späte Dyskinesie, die Konvulsion, der Reaktion seitens des kardiovaskulären Systems und die erhöhte Sterblichkeit der Patienten mit dem greisenhaften Schwachsinn, treffen sich die Hyperglykämie und die Zuckerkrankheit bei der Anwendung aller Neuroleptika, aripiprasol aufnehmend.

Im Verlauf der Nachvermarktungsanwendung wurden die folgenden nebensächlichen Reaktionen bemerkt, deren Frequenz nicht bestimmt ist:

Seitens des Systems des Blutkreislaufs und limfoobraschtschenija - der Felty-Syndrom, die Neutropenie, der Blutplättchenmangel.

Von der Seite her immunnoj die Systeme - die allergischen Reaktionen (die Anaphylaxie, die vaskulöse Wassergeschwulst, einschließlich die Wassergeschwulst der Zunge, die Wassergeschwulst der Person, das Jucken, das Nesselfieber).

Seitens des endokrinen Systemes - die Hyperglykämie, die Zuckerkrankheit, diabetisch ketoazidos, diabetisch giperosmoljarnaja das Koma.

Die Verstöße einer Ernährung und des Metabolismus - die Erhöhung der Masse des Körpers, die Senkung der Masse des Körpers, die Anorexie, giponatrijemija.

Die Verstöße seitens der Psyche - die Anregung, die Nervosität, die Suizidideen und die Versuche.

Seitens des Nervensystemes - die Verwirrung der Rede, SNS, der Konvulsion (grand mal).

Seitens des kardiovaskulären Systems - die Elongation des Intervalls Q-T, die Kammerarrhythmie, den plötzlichen Tod, die Unterbrechung des Herzens, torsades de points, die Bradykardie, der Synkope, die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, wenosnaja die Blutpfropfembolie, (einschließlich die Lungenembolie und die Thrombose tiefer Venen).

Seitens des Atemsystemes, der Organe des Brustkorbes und sredostenija - der Krampf rotoglotki, laringospasm, die Schluckpneumonie.

Seitens des Verdauungssystems - die Pankreatitis, die Dysphagie, das Dyskomfort im Magen, das Dyskomfort in der Bauchhöhle, die Diarrhöe; die Gelbsucht, der Hepatitis.

Seitens der Haut und der Hautanhängsel - die Blüte, der Reaktion der Photoempfindlichkeit, die Alopecia, die Hyperhidrose.

Seitens des stütz-motorischen Apparates - rabdomiolis, mialgija, die Befangenheit.

Von der Seite her motschepolowoj die Systeme - nederschanije des Urins, die Urinretention, priapism.

Die allgemeinen Reaktionen - der Verstoß der Temperaturregulation (die Hypothermie, pireksija), den Schmerz in der Brust, die peripherischen Wassergeschwülste.

Die Veränderung der labormässigen Kennziffern - die Erhöhung der Aktivität alaninaminotransferasy, aspartataminotransferasy, gammaglutamilaminotransferasy, der alkalischen Phosphatase, kreatinfosfokinasy, die Erhöhung der Konzentration glikosilirowannogo des Hämoglobins.


Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln:

Der Einfluss anderer Präparate auf die Pharmakokinetik des Präparates Abilifajj. Aripiprasol zeigt den Antagonismus zu den α1-Adrenorezeptoren, man kann in diesem Zusammenhang erwarten, dass er den Effekt der antihypertensiven Mittel bei der gleichzeitigen Anwendung verstärken wird.

Aripiprasol wirkt vorzugsweise auf ZNS ein, in diesem Zusammenhang ist nötig es zur Vermeidung des exzessiven Beruhigungseffektes und der Unterdrückung der Funktionen atmungs- und serdetschno@sossudistoj der Systeme die besondere Vorsicht bei der gleichzeitigen Anwendung anderer Präparate, die auf ZNS beeinflussen zu zeigen. Bei kombiniert, der Therapie parenteral aripiprasolom und bensodiasepinami (lorasepam) wächst das Risiko der Erhöhung des Beruhigungseffektes und der Entwicklung der Orthostasehypotension.

Es ist nötig die Vorsicht bei der gleichzeitigen Anwendung aripiprasola und der Präparate zu beachten, fähig, das Intervall Q-T zu verlängern oder elektrolitnyj das Gleichgewicht zu verletzen.

Der Blocker Н2-гистаминовых der Rezeptoren famotidin verringert die Geschwindigkeit der Absorption aripiprasola, jedoch ist die klinische Bedeutsamkeit des gegebenen Effektes nicht aufgeklärt.

Es sind verschiedene Wege des Metabolismus aripiprasola, einschließlich mit der Teilnahme der Isofermente CYP2D6 und CYP3A4, aber nicht des Isoferments CYP1 bekannt Und. In diesem Zusammenhang ist es der Korrektion der Dosis für die rauchenden Patienten nicht erforderlich.

In den Forschungen bei den gesunden Menschen vergrösserte der mächtige Hemmstoff des Isoferments CYP2D6 chinidin AUC aripiprasola auf 107 %, während sich der Wert Smaks nicht änderte. Die Werte AUC und SMaks degidroaripiprasola (florid metabolit) sanken auf 32 % und 47 %, entsprechend. In diesem Zusammenhang soll die Dosis des Präparates Abilifajj bei der Anwendung mit chinidinom etwa halb verringert sein. Es wird erwartet, dass den ähnlichen Effekt auch die mächtigen Hemmstoffe des Isoferments CYP2D6 fluoksetin und paroksetin leisten können.

In den Forschungen bei den gesunden Menschen.moschtschnyj vergrösserte der Hemmstoff des Isoferments CYP3A4 ketokonasol die Werte AUC und Smaks aripiprasola auf 63 % und 37 %, entsprechend. Die Werte AUC und Smaks degidroaripiprasola (florid metabolit) wurden auf 77 % und 47 %, entsprechend erhöht. Bei den Patienten mit der niedrigen Aktivität des Metabolismus mittels des Isoferments CYP2D6 kann die gleichzeitige Anwendung der mächtigen Hemmstoffe CYP3A4 zur Erhöhung der Konzentration aripiprasola, im Plasma im Vergleich zu den Patienten bringen, bei denen der Metabolismus mittels CYP2D6 aktiver geht. Die Anwendung ketokonasola oder anderer mächtiger Hemmstoffe des Isoferments CYP3A4 und des Präparates Abilifajj begründet nur für jene Fälle, wenn potenzalnaja der Nutzen der Therapie das mögliche Risiko von ihrer Anwendung übertrifft. Die Dosis des Präparates Abilifajj soll bei der Anwendung mit ketokonasolom etwa halb verringert sein. Es wird erwartet, dass den ähnlichen Effekt auch andere mächtige Hemmstoffe des Isoferments des Präparates Abilifajj, zum Beispiel, itrakonasol und die Hemmstoffe proteasy WITSCH leisten können, infolgedessen ist nötig es die notwendige Korrektion der Dosis des Präparates Abilifajj durchzuführen. Nach der Unterbrechung der Therapie von den Hemmstoffen der Isofermente CYP3A4 und CYP2D6 die Dosis des Präparates Abilifajj erhöhen.

Bei der gleichzeitigen Anwendung des Präparates Abilifajj und der schwachen Hemmstoffe der Isofermente CYP3A4 (zum Beispiel, des Diltiazems und eszitaloprama) und CYP2D6 kann man die kleine Erhöhung der Konzentrationen aripiprasola im Plasma des Blutes erwarten.

Die Anwendung aripiprasola (30 Milligramme) zusammen mit karbamasepinom, dem mächtigen Induktionsapparat des Isoferments CYP3A4, wurde von der Senkung auf 68 % und 73 % Сmах und AUC aripiprasola entsprechend und der Senkung auf 69 % und 71 % Сmах und AUC sein florid metabolita degidroaripiprasola, entsprechend begleitet. Die Dosis des Präparates Abilifajj für solche Fälle ist nötig es zweimal zu vergrössern. Man kann der ähnliche Effekt und anderer mächtiger Induktionsapparate der Isofermente CYP3A4 (rifampizin, rifabutin, fenitoin, das Phenobarbital, primidon, efawirens, newirapin, die Präparate des Hartheus prodyrjawlennogo) erwarten, deshalb es ist nötig die Korrektion der Dosis des Präparates Abilifajj durchzuführen. Nach der Unterbrechung der Therapie von den mächtigen Induktionsapparaten CYP3A4 die Dosis des Präparates Abilifajj verringern. Die gleichzeitige Anwendung der Präparate des Lithiums oder walprojewoj des Acidums und aripiprasola leistete klinitscheski den bedeutsamen Einfluss auf die Pharmakokinetik aripiprasola nicht.

Der Einfluss des Präparates Abilifajj auf die Pharmakokinetik anderer Präparate. Bei der gleichzeitigen Anwendung der Lösung aripiprasola für die Injektionen und lorasepama für die Injektionen ändert sich die Pharmakokinetik lorasepama nicht. Jedoch war bei der einmaligen intramuskulären Einführung aripiprasola in der Dosis die 15 Milligramme den gesunden Freiwilligen gleichzeitig mit der intramuskulären Einführung lorasepama in der Dosis die 2 Milligramme die Fallhäufigkeit der Orthostasehypotension höher, als bei der Einführung ein lorasepama.

In den klinischen Forschungen war es vorgeführt, dass aripiprasol in den Dosen die 10-30 Milligramme den bedeutenden Einfluss auf den Metabolismus der Substrate der Isofermente CYP2D6 (das Verhältnis dekstrometorfan/3-metoksimorfinan), 2С9 (warfarin), 2С19 (omeprasol) und ЗА4 (dekstrometorfan nicht leistete). Außerdem, aripiprasol und degidro-aripiprasol in den Bedingungen in witro ändern die Funktionen des Isoferments CYP1A2 nicht, deshalb es ist unwahrscheinlich, dass aripiprasol klinitscheski den bedeutsamen Einfluss auf die Pharmakokinetik der medikamentösen Präparate haben kann, deren Metabolismus vom gegebenen Isoferment vermittelt ist.

Bei der gleichzeitigen Anwendung mit walprojewoj vom Acidum, den Präparaten des Lithiums oder lamotridschinom ist es klinitscheski der bedeutsamen Veränderungen der Konzentrationen dieser Präparate im Blut nicht enthüllt.


Die Gegenanzeigen:

- Die erhöhte Sensibilität zu aripiprasolu oder jeder Komponente des Präparates;

- Das Alter bis zu 18 Jahren;

- Die Periode der Milchabsonderung.

Mit der Vorsicht - bei den Patienten mit den Herz-Kreislauf-Erkrankungen (die ischämische Herzkrankheit, den verlegten Herzinfarkt, die Herzmangelhaftigkeit und den Verstoß der Leitungsfähigkeit); bei den Patienten mit zerebrowaskuljarnymi von den Erkrankungen und den Zuständen, die zur arteriellen Hypotension vorverfügen (die Entwässerung, die Hypovolämie und die Aufnahme der drucksenkenden Präparate) - in Zusammenhang mit der Möglichkeit der Entwicklung der Orthostasehypotension; bei den Patienten mit den Krampfanfällen oder den Erkrankungen, bei denen die Konvulsionen möglich sind; bei den Patienten mit dem erhöhten Risiko der Hyperthermie, zum Beispiel, bei den intensiven körperlichen Belastungen, die Überhitzung, bei der Aufnahme m-cholinoblokatorow, bei der Entwässerung (wegen der Fähigkeit der Neuroleptika, die Temperaturregulation zu verletzen); bei den Patienten mit dem erhöhten Risiko der Schluckpneumonie wegen des Risikos des Verstoßes der motorischen Funktion der Speiseröhre und der Aspiration; bei den Patienten mit der Verfettung und der Zuckerkrankheit in der familiären Anamnese.


Die Überdosierung:

In den klinischen Forschungen sind die zufälligen oder absichtlichen Überdosierungen aripiprasola mit der einmaligen Aufnahme bis zu 1260 Milligramme beschrieben, die nicht vom Letalausgang begleitet sind. Die Symptome der Überdosierung: letargija, die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, die Schläfrigkeit, die Tachykardie, der Verlust des Bewusstseins. Bei den hospitalisierten Patienten ist es klinitscheski der bedeutsamen Veränderungen der physiologischen Hauptkennziffern, der labormässigen Kennwerte und die EKG nicht enthüllt.

Es sind die Fälle der Überdosierung aripiprasola bei den Kindern (die Aufnahme bis zu 195 Milligramme) beschrieben. Zu den potentiell gefährlichen Symptomen der Überdosierung verhalten sich ekstrapiramidnyje die Verwirrungen und der temporäre Verlust des Bewusstseins.

Die Behandlung: die Kontrolle der lebenswichtigen Funktionen, ununterbrochen die EKG, die unterstützende Therapie, die Versorgung der Passierbarkeit der Atemwege, oksigenazija, die ergebnisreiche Lungenventilation, die aktivierte Kohle, die symptomatische Behandlung, die sorgfältige medizinische Beobachtung bis zum Verschwinden aller Symptome. Man muss den möglichen Einfluss der begleitenden Therapie berücksichtigen. Die aktivierte Kohle, die in 1 Stunde nach aripiprasola übernommen ist, verringert die maximale Konzentration Smaks - auf 41 % und die Fläche unter der Kurve die Konzentration/Zeit (AUC) ungefähr auf 51 %, was vom Nutzen der Bestimmung der aktivierten Kohle bei der Überdosierung aripiprasola zeugen kann.

Es gibt keine Befunde über die Anwendung der Hämodialyse bei der Überdosierung aripiprasola; der günstige Effekt dieser Methode ist wenigwahrscheinlich, da aripiprasol von den Nieren in der nicht geänderten Spezies nicht herausgeführt wird und in bedeutendem Maße verbindet sich mit den Plasmaeiweissen.


Die Bedingungen der Aufbewahrung:

Bei der Temperatur 15-25 °s an der vor dem Licht geschützten Stelle. An der für die Kinder unzugänglichen Stelle zu bewahren. Die Haltbarkeitsdauer - 2 Jahre. Nach Ablauf von der Haltbarkeitsdauer nicht zu verwenden.


Die Bedingungen des Urlaubes:

Nach dem Rezept


Die Packung:

Die Lösung für die intramuskuläre Einführung die 7,5 Milligramme/ml. Die Packung: nach 1,69 ml des Präparates ins Flakon des farblosen Glases der Typ I, ukuporennyj vom Gummipfropfen und der Aluminiumhaube unter die Probe und dem Schutzplastikdeckel (flip - off). Nach 1 Flakon zusammen mit der Instruktion über die Anwendung ins Papppaket.



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