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Abilifajj

Препарат Абилифай®. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США


Der Produzent: Bristol-Myers Squibb Comp. (Bristol-Majers Skwibb Komp.) die USA

Die Kode des Fernsprechamtes: N05AX12, N05AX

Die Form der Ausgabe: die Festen medikamentösen Formen. Die Tabletten.

Die Aussagen zur Anwendung: Die Schizophrenie. Die bipolare Affektverwirrung. Das manische Syndrom (die Manie). Die Depression.


Die allgemeinen Charakteristiken. Der Bestand:

Die funktionierende Substanz: 5 Milligramme, 10 Milligramme, 15 Milligramme oder 30 Milligramme aripiprasola.

Die Hilfssubstanzen: die Laktosen das Monohydrat, die Zellulose mikrokristallinisch, das Amylum mais-, die Hyprorebe, des Magnesiums stearat; die Farbstoffe: indigokarmina der Aluminiumlack (die Tablette die 5 Milligramme), den Farbstoff des Eisens das Oxid rot (die Tablette die 10 Milligramme), den Farbstoff des Eisens das Oxid gelb (die Tablette die 15 Milligramme), den Farbstoff des Eisens das Oxid rot (die Tablette die 30 Milligramme).




Die pharmakologischen Eigenschaften:

Es wird angenommen, dass der therapeutische Effekt aripiprasola bei der Schizophrenie die bipolare Verwirrung I des Typs von der Kombination teilweise agonistitscheskoj die Aktivitäten in der Beziehung D2 - dofaminowych und 5NT1a-serotoninowych der Rezeptoren und der antagonistischen Aktivität in der Beziehung 5NT2-serotoninowych der Rezeptoren bedingt ist.

Die Pharmakodynamik. Aripiprasol verfügt über die hohe Affinität iп vitro zu D2 - und D3-dofaminowym den Rezeptoren, 5NT1a - und 5NT2a-serotoninowym den Rezeptoren und der gemässigten Affinität zu D4-dofaminowym, 5NT2S - und 5NT7-serotoninowym, den alfa1-Adrenorezeptoren und Н1-гистаминовым den Rezeptoren.

Aripiprasol wird mit der auch gemässigten Affinität zu den Bereichen des Rückhaltens des Serotonins und der Abwesenheit der Affinität zu m-cholinorezeptoram charakterisiert. Aripiprasol hat den Antagonismus in der Beziehung dofaminergitscheskoj die Hyperaktivitäten und agonism in der Beziehung dofaminergitscheskoj die Hypoaktivitäten tierexperimentell gezeigt. Einige klinische Effekte aripiprasola kann man von der Zusammenwirkung mit anderen Typen der Rezeptoren (nicht dofaminowymi und serotoninowymi) erklären.

Die Pharmakokinetik. Die Aktivität des Präparates Abilifajj ist vom Vorhandensein der Ausgangssubstanz - aripiprasola hauptsächlich bedingt. Die mittlere Periode der Halbaufzucht aripiprasola bildet etwa 75 Stunden. Die Gleichgewichtskonzentration wird durch 14 Tage erreicht. Kumuljazija aripiprasola bei der vielfachen Aufnahme ist vorhersehbar. Die Kennziffern der Pharmakokinetik aripiprasola im Gleichgewichtszustand - sind zur Dosis proportional. Es ist der eintägigen - Schwingungen der Verteilung aripiprasola und seiner metabolita degidroaripiprasola nicht bemerkt. Es ist bestimmt, dass wesentlich metabolit aripiprasola im Plasma des Menschen, degidroaripiprasol, über solche Affinität zu D2 - dofaminowym den Rezeptoren, wie auch aripiprasol verfügt.

Aripiprasol dringt nach der Aufnahme ins Präparat Abilifajj schnell ein, dabei wird die maximale Konzentration des Präparates im Plasma durch 3-5 Stunden erreicht. Absolut; die Biofassbarkeit der Tabletten des Präparates Abilifajj bildet 87 %. Die Aufnahme der Nahrung die Biofassbarkeit beeinflusst aripiprasola nicht.

Aripiprasol wird in den Texturen intensiv verteilt, wobei der scheinende Umfang der Verteilung 4,9 l/kg bildet. Bei der therapeutischen Konzentration mehr 99 % aripiprasola verbindet sich mit den Eichhörnern des Serums, hauptsächlich mit dem Albumin. Aripiprasol zieht sich pressistemnomu dem Metabolismus nur in der minimalen Stufe unter. Aripiprasol metabolisirujetsja in der Leber in drei Weisen: degidrirowanijem, gidroksilirowanijem und N-desalkilirowanijem. Laut Angaben der Experimente in vitro, degidrirowanije und gidroksilirowanije aripiprasola geschieht unter dem Einfluß von den Isofermenten CYP3A4 und CYP2D6, und N-desalkilirowanije wird vom Isoferment CYP3A4 katalysiert. Aripiprasol ist eine Hauptkomponente des Medikaments im Blut. Beim Gleichgewichtszustand die Fläche unter der Kurve, "die Konzentration des medikamentösen Mittels - bildet die Zeit" (AUC) degidroaripiprasola etwa 39 % AUC aripiprasola im Plasma.

Die mittlere Eliminationshalbwertszeit bilden aripiprasola neben 75 Stunden bei den Patienten mit der hohen Geschwindigkeit des Metabolismus bei posredstwe des Isoferments CYP2D6 und neben 146 Stunden bei den Patienten mit der niedrigen Geschwindigkeit des Metabolismus unter Mitwirkung vom gegebenen Isoferment. Die allgemeine Klärfunktion aripiprasola bildet 0.7 ml/Minen/kg, hauptsächlich auf Kosten von der Aufzucht von der Leber.

Nach der einmaligen Aufnahme peroral metschennogo [14С] aripiprasola etwa 27 % und 60 % der Radioaktivität klärt sich im Urin und der Fäkalie, entsprechend. Weniger klärt sich 1 % nicht geändert aripiprasola im Urin und etwa wird 18 % der übernommenen Dosis in der nicht geänderten Spezies mit der Fäkalie herausgeführt.

Die Pharmakokinetik bei den besonderen Gruppen der Patienten. Die Kinder 13 - 17 Jahre. Die Kennwerte der Pharmakokinetik aripiprasola und degidroaripiprasola bei den Kindern 13-17 Jahre unterscheiden sich von diesen bei den Erwachsenen nicht, deshalb der Korrektion der Dosis des Präparates ist es nicht erforderlich.

Die Patienten der älteren Altersgruppe. Der Altersunterschiede der Kennwerte der Pharmakokinetik aripiprasola bei den erwachsenen Patienten mit der Schizophrenie, sowie bei den gesunden Freiwilligen ist es nicht enthüllt.

Das Geschlecht. Der vom Geschlecht bedingten Unterschiede der Kennwerte der Pharmakokinetik aripiprasola bei den erwachsenen Patienten mit der Schizophrenie, sowie bei den gesunden Freiwilligen ist es nicht aufgedeckt.

Die Rasse. Klinitscheski der bedeutsamen Unterschiede der Pharmakokinetik aripiprasola je nach der rassenmässigen Zugehörigkeit ist es nicht bemerkt.

Das Rauchen. Das Rauchen leistet den Einfluss auf die Pharmakokinetik aripiprasola nicht.

Der Verstoß der Nierenfunktion. Die Kennwerte der Pharmakokinetik aripiprasola und degidroaripiprasola bei den Patienten mit den schweren Nierenerkrankungen unterscheiden sich von diesen bei den gesunden Freiwilligen nicht.

Der Verstoß der Funktion der Leber. Nach der einmaligen Aufnahme aripiprasola von den Personen mit verschiedenem Schweregrad der Leberzirrhose war es des wesentlichen Einflusses des Verstoßes der Funktion der Leber auf die Pharmakokinetik aripiprasola und degidroaripiprasola nicht enthüllt. Jedoch nahmen an der Forschung nur 3 Patienten mit dekompensirowannym von der Leberzirrhose (teil die Klasse Mit nach der Einordnung Tschajld-trinke ich), infolgedessen ist es unmöglich, der endgültigen Ergebnisse über metabolitscheskoj die Aktivitäten der Leber bei den Patienten mit dekompensirowannym von der Leberzirrhose zu machen.


Die Aussagen zur Anwendung:

- Die Schizophrenie: die scharfen Attacken und die unterstützende Therapie;

- Die bipolare Verwirrung I des Typs: die manischen Episoden und die unterstützende Therapie zwecks der Verhinderung der Rückfälle bei den Patienten mit der bipolaren Verwirrung I des Typs, vor kurzem verlegend die manische oder gemischte Episode;

- Die Supplementierung zur Therapie von den Präparaten des Lithiums oder walprojewoj die Aciden für die Behandlung der manischen oder gemischten Episoden im Rahmen der bipolaren Verwirrung I des Typs beim Vorhandensein psichotitscheskich der Symptome oder ohne sie und die unterstützende Therapie zwecks der Verhinderung der Rückfälle bei den Patienten mit der bipolaren Verwirrung 1типа;

- Die Supplementierung zur antidepressiven Therapie bei der großen depressiven Verwirrung.


Die Weise der Anwendung und der Dosis:

Die Schizophrenie. Die empfohlene Anfangsdosis - von 10 bis zu 15 Milligramme einmal im Tag, unabhängig von der Aufnahme der Nahrung. Die unterstützende Dosis - gewöhnlich 15 Milligramme im Tag. In den klinischen Forschungen ist die Effektivität des Präparates in den Dosen von 10 bis zu 30 Milligramme/sut vorgeführt.

Die manischen Episoden bei der bipolaren Verwirrung. Die Monotherapie. Die empfohlene Anfangsdosis - 15 Milligramme einmal im Tag, unabhängig von der Aufnahme der Nahrung. Die Veränderung der Dosis wird mit dem Intervall nicht weniger als 24 Stunden falls notwendig erzeugt. In den klinischen Forschungen bei den manischen Episoden ist die Effektivität des Präparates in den Dosen das 15-30 Milligramm/Tag bei der Aufnahme im Laufe von 3-12 Wochen demonstriert. Die Sicherheit der Dosen ist als 30 Milligramme/sut in den klinischen Forschungen höher wurde nicht bewertet.

Bei der Beobachtung der Patienten mit der bipolaren Verwirrung I des Typs, verlegend ist die manische oder gemischte Episode, bei denen die Stabilisierung der Symptome auf dem Hintergrund der Aufnahme des Präparates Abilifajj (15 Milligramme/sut oder 30 Milligramme/sut bei der Anfangsdosis die 30 Milligramme/sut) im Laufe von 6 Wochen bemerkt wurde, dann - 6 Monate weiter - im Laufe von 17 Monaten, der günstige Effekt solcher unterstützenden Therapie bestimmt. Es ist nötig periodisch die Patienten für die Bestimmung der Notwendigkeit der Fortsetzung der unterstützenden Therapie nachzuprüfen.

Die Zusatzbehandlung. Als Supplementierung zur Therapie von den Präparaten des Lithiums oder walprojewoj die Aciden bei der bipolaren Verwirrung. Die empfohlene Anfangsdosis von 10 Milligramme bis zu 15 Milligramme einmal im Tag, unabhängig von der Aufnahme der Nahrung. Die unterstützende Dosis - gewöhnlich 15 Milligramme im Tag. Die Dosis kann bis zu 30 Milligramme im Tag je nach den klinischen Aussagen vergrössert sein.

Bei der Beobachtung der Patienten mit der bipolaren Verwirrung I des Typs ist der günstige Effekt der unterstützenden Therapie vom Präparat Abilifajj (von 10 Milligramme/sut bis zu 30 Milligramme/sut) als Supplementierung zur Therapie von den Präparaten des Lithiums oder walprojewoj die Aciden bestimmt. Es ist nötig periodisch die Patienten für die Bestimmung der Notwendigkeit der Fortsetzung der unterstützenden Therapie nachzuprüfen.

Die Zusatzbehandlung bei der großen depressiven Verwirrung. Als Supplementierung zur Behandlung empfehlen, die Antidepressiva das Präparat Abilifajj in der Anfangsdosis die 5 Milligramme im Tag zu ernennen; bei der Notwendigkeit und der guten Erträglichkeit der Therapie die Tagesdosis des Präparates Abilifajj auf 5 Milligramme bis zu maximal nicht mehr kann wöchentlich als 15 Milligramme pro Tag vergrössern.

Die Dauer der Therapie vom Präparat Abilifajj nach den ganzen angegebenen höher Aussagen ist nicht bestimmt; man muss regelmäßig die Überprüfung des Patienten hinsichtlich der Möglichkeit der Aufhebung der Therapie durchführen.

Den Patienten mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit ernennen die 30 Milligramme die Dosis mit der Vorsicht.

Die Anwendung bei den besonderen Gruppen der Patienten. Die Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit. Der Korrektion der Dosis bei der Bestimmung des Präparates den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit ist es nicht erforderlich.

Die Patienten mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit. Der Korrektion der Dosis bei der Bestimmung des Präparates den Patienten mit petschenotschnoj von der Mangelhaftigkeit ist es nicht erforderlich.

Die Anwendung bei den Patienten ist als 65 Jahre älterer. Der Korrektion der Dosis ist es nicht erforderlich.

Der Einfluss des Geschlechtes des Patienten auf das Regime des Dosierens. Das Regime des Dosierens des Präparates für die Patienten obojego des Geschlechtes ist identisch.

Der Einfluss des Rauchens auf das Regime des Dosierens. Das Regime des Dosierens des Präparates für die rauchenden und nicht rauchenden Patienten ist identisch.

Das Regime des Dosierens bei der begleitenden Therapie. Bei der gleichzeitigen Anwendung des Präparates Abilifajj und der mächtigen Hemmstoffe des Isoferments CYP3A4 (ketokonasol, klaritromizin), soll die Dosis des Präparates Abilifajj halb verringert sein. Bei der Aufhebung der Hemmstoffe des Isoferments CYP3A4, die Dosis des Präparates Abilifajj soll vergrössert sein.

Bei der gleichzeitigen Anwendung des Präparates Abilifajj und der mächtigen Hemmstoffe des Isoferments CYP2D6 (chinidin, fluoksetin, paroksetin) soll die Dosis des Präparates Abilifajj wie mindestens halb verringert sein. Bei der Aufhebung der Hemmstoffe des Isoferments CYP2D6 soll die Dosis des Präparates Abilifajj vergrössert sein.

Abilifajj ist nötig es ohne Veränderung des Regimes des Dosierens zu verwenden, wenn er als Zusatzbehandlung bei den Patienten mit der großen depressiven Verwirrung ernannt ist.

Bei der gleichzeitigen Anwendung des Präparates Abilifajj und der mächtigen Hemmstoffe der Isofermente CYP2D6 (chinidin, fluoksetin, paroksetin) und CYP3A4 (ketokonasol, klaritromizin), soll die Dosis des Präparates Abilifajj auf 3/4 % (das heißt bis zu 25 % gewöhnlich, der Dosis) verringert sein. Bei der Aufhebung der Hemmstoffe der Isofermente CYP2D6 und\oder CYP3A4, soll die Dosis des Präparates Abilifajj vergrössert sein.

Bei der gleichzeitigen Anwendung des Präparates Abilifajj und der mächtigen, gemäßigten oder schwachen Hemmstoffe der Isofermente CYP2D6 und CYP3A4 ursprünglich verringert sein, kann ist die Dosis des Präparates Abilifajj auf 3/4 % (das heißt bis zu 25 % der gewöhnlichen Dosis), und für die Errungenschaft des optimalen klinischen Ergebnisses später vergrössert.

Bei der Bestimmung des Präparates Abilifajj den Patienten mit der niedrigen Aktivität des Isoferments CYP2D6 ursprünglich soll die Dosis des Präparates Abilifajj halb verringert sein, und ist für die Errungenschaft des optimalen klinischen Ergebnisses später vergrössert. Bei der gleichzeitigen Anwendung des Präparates Abilifajj und des mächtigen Hemmstoffes des Isoferments CYP3A4 den Patienten mit der niedrigen Aktivität des Isoferments CYP2D60 soll die Dosis des Präparates Abilifajj auf 3/4 % (das heißt bis zu 25 % der gewöhnlichen Dosis) verringert sein.

Bei der gleichzeitigen Anwendung des Präparates Abilifajj und der potentiellen Induktionsapparate des Isoferments CYP3A4 (karbamasepin), soll die Dosis des Präparates Abilifajj in 2 Male vergrössert sein. Bei der Aufhebung der Induktionsapparate des Isoferments CYP3A4, die Dosis des Präparates Abilifajj soll bis zu 10-15 Milligramme verringert sein.


Die Besonderheiten der Anwendung:

Die Schwangerschaft und die Milchabsonderung: der adäquaten und gut kontrollierten Forschungen bei den schwangeren Frauen wurde nicht durchgeführt. Es ist unbekannt, ob die Anwendung des Präparates von der schwangeren Frau die schädliche Wirkung auf die Frucht leisten kann oder, die Verstöße der fertilen Funktion herbeirufen. Es ist bekannt, dass die Neugeborenen, deren Mütter die Neuroleptika im Laufe von 3 Schwangerschaftstrimenonen übernahmen, in poslerodowom ein Risiko der Entwicklung ekstrapiramidnych der Verwirrungen und\oder des Syndroms "der Aufhebung" die Periode haben. Bei ihnen wurden die Anregung, die oder den herabgesetzten arteriellen Blutdruck erhöht ist, den Tremor, die Schläfrigkeit, das respiratorische distress-Syndrom, die Verstöße beim Füttern bemerkt. Die gegebenen Symptome hatten verschiedenes Schweregrad; manchmal gingen sie ohne Behandlung, während in anderen Fällen die Neugeborenen die Intensiv-Behandlung und die langwierige Anstaltseinweisung brauchten. Bei der Anwendung aripiprasola wurde die Entwicklung bei den Neugeborenen der ähnlichen Symptomatologie sehr selten bemerkt.

Es ist nötig den Patientinnen vorzubeugen, dass sie dem Arzt über den Eintritt der Schwangerschaft auf den Hintergrund der Behandlung sofort mitteilen sollen, es ist nötig auch den Arzt über die voraussichtliche Schwangerschaft zu informieren. Abilifajj kann sich während der Schwangerschaft, nur vornehmen wenn der potentielle Nutzen der Anwendung für die Mutter das potentielle Risiko für die Frucht übertritt.

Aripiprasol dringt in die weibliche Brustmilch durch. Von der Brust bei der Anwendung des Präparates zu füttern es ist nicht empfehlenswert.

Die Suizidversuche. Die Neigung zu den Suizidideen und den Versuchen ist für die Patienten mit der Psychose, der bipolaren Verwirrung und der großen depressiven Verwirrung charakteristisch, deshalb die medikamentöse Therapie soll mit der sorgfältigen medizinischen Beobachtung kombiniert werden. Das Präparat Abilifajj ist nötig es in der minimalen Anzahl, ausreichend für die Behandlung des Patienten auszuschreiben; es wird das Risiko der Überdosierung verringern.

Die Aufnahme der Antidepressiva, laut Angaben der klinischen Forschungen, erhöht das Risiko des Erscheinens der Suizidideen und der Versuche bei den Kindern, der Teenager und der jungen Patienten mit der Depression und anderen psychischen Verwirrungen. In diesem Zusammenhang ist nötig es die besondere Vorsicht bei der Anwendung der Antidepressiva, einschließlich in Form von der kombinierten Therapie von den Antidepressiva und dem Präparat zu beachten

Abilifajj, für die Behandlung der Kinder, der Teenager und der jungen Patienten. Bei den Patienten ist 24 älterer es ist die Verstärkungen der Suizidideen und des Verhaltens unter dem Einfluß von den Antidepressiva nicht enthüllt, und bei den Patienten ist 65 älterer es wurde die Senkung der Frequenz des gegebenen Nebeneffektes bemerkt.

Die späte Dyskinesie. Das Risiko der Entwicklung der späten Dyskinesie wächst je nach der Erhöhung der Dauer der Therapie von den Neuroleptika, deshalb beim Erscheinen auf dem Hintergrund der Aufnahme des Präparates Abilifajj der Symptome der späten Dyskinesie ist nötig es die Dosis dieses Präparates zu verringern oder, es aufzuheben. Nach der Aufhebung der Therapie können sich diese Symptome oder sogar zum ersten Mal vorübergehend steigern, zu erscheinen.

Das bösartige neuroleptische Syndrom. Bei der Behandlung von den Neuroleptika, einschließlich aripiprasolom, drohend die Leben simptomokompleks, ist das bösartige neuroleptische unter dem Namen bekannte Syndrom (SNS) beschrieben. Dieses Syndrom wird von der Hyperpyrexie, muskel- rigidnostju, den Verstößen der Psyche und der Instabilität des vegetativen Nervensystemes (der unregelmässige Puls und der arterielle Blutdruck, die Tachykardie, potliwost und die Herzarrhythmien) gezeigt. Außerdem entstehen manchmal die Erhöhung der Aktivität kreatinfosfokinasy, mioglobinurija (rabdomiolis) und die scharfe renale Mangelhaftigkeit. Für den Fall, des Entstehens der Symptome SNS oder des unerklärlichen Fiebers sollen alle Neuroleptika, einschließlich das Präparat Abilifajj, aufgehoben sein.

Die Konvulsionen. Wie auch andere Neuroleptika, aripiprasol ist nötig es mit der Vorsicht bei den Patienten mit den Konvulsionen in der Anamnese und dem Risiko ihrer Entwicklung zu verwenden.

Die Psychosen, die mit dem greisenhaften Schwachsinn und von der Alzheimer-Krankheit verbunden sind. Bei den Patienten mit den Psychosen, die vom greisenhaften Schwachsinn bedingt sind, bei der Behandlung atipitschnymi von den Neuroleptika wächst das Risiko des Letalausganges. Bei den Psychosen bei den Patienten ist 65 Jahre mit der Alzheimer-Krankheit älterer es wurden die Verstöße seitens des kardiovaskulären Systems bemerkt: der Infarkt, temporär ischemitscheskoje der Verstoß des Gehirnblutkreislaufs, einschließlich mit dem Letalausgang. Die Anwendung des Präparates Abilifajj wird bei den Psychosen nicht empfohlen, die vom greisenhaften Schwachsinn und bei den bejahrten Patienten mit der Alzheimer-Krankheit bedingt sind.

Die Hyperglykämie und die Zuckerkrankheit. Die Hyperglykämie, die in einzelnen Fällen geäußerte und ketoazidosom oder giperosmoljarnoj vom Koma mit dem Letalausgang begleitet wird, war bei den Patienten bemerkt, die atipitschnyje die Neuroleptika übernahmen. Obwohl die Verbindung zwischen der Aufnahme atipitschnych der Neuroleptika und den Verstößen giperglikemitscheskogo des Typs unklar bleibt, sollen die Patientinnen, bei denen die Zuckerkrankheit diagnostiziert ist, die Bestimmung der Konzentration der Glukose im Blut bei der Aufnahme atipitschnych der Neuroleptika regelmäßig durchführen. Die Patienten, bei denen die Risikofaktoren des Entstehens der Zuckerkrankheit anwesend sind (die Verfettung, das Vorhandensein der Zuckerkrankheit in der familiären Anamnese) bei der Aufnahme atipitschnych der Neuroleptika die Bestimmung der Konzentration der Glukose im Blut am Anfang des Kurses und periodisch im Laufe der Aufnahme des Präparates durchführen sollen. Bei den Patienten, die atipitschnyje die Neuroleptika übernehmen, ist das ständige Monitoring der Symptome der Hyperglykämie, einschließlich den verstärkten Durst, das beschleunigte Urinieren, polifagiju, die Schwäche notwendig; Die besondere Aufmerksamkeit ist nötig es den Patienten, mit der Zuckerkrankheit und den Risikofaktoren seiner Entwicklung zuzuteilen.

Der Felty-Syndrom, die Neutropenie, die Agranulozytose. Es ist bekannt, dass die Neuroleptika, einschließlich Abilifajj, die vorübergehenden Veränderungen des Blutbildes - den Felty-Syndrom, die Neutropenie, sowie die Agranulozytose herbeirufen können. Die Risikofaktoren ist die niedrige Konzentration der Weißen blut- der Stier beim Patienten bis zum Anfang der Behandlung, sowie herbeigerufen von anderen medikamentösen Präparaten; der Felty-Syndrom und die Neutropenie. Es ist nötig regelmäßig das Blutbild bei solchen Patienten, besonders in die ersten Monate der Behandlung vom Präparat Abilifajj zu kontrollieren. Bei klinitscheski folgt die bedeutsame Senkung der Konzentration der Weißen blut- der Stier der unklaren Ätiologie eine Frage über die Aufhebung des Präparates Abilifajj zu betrachten.

Es ist nötig sorgfältig den Zustand der Patienten mit klinitscheski von der bedeutsamen Neutropenie hinsichtlich der Aufspürung der erhöhten Temperatur oder anderer Merkmale der Infektion zwecks des unverzüglichen Anfanges der entsprechenden Behandlung zu kontrollieren. Bei der schweren Neutropenie (die Zahl nejtrofilow weniger 1000/mm3) die Behandlung vom Präparat Abilifajj intermittieren bis zur Normalisierung des Blutbildes.

Die Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In Zusammenhang mit dem Risiko der Entwicklung ist nötig es orthostase- "die Hypotensionen aripiprasol mit der Vorsicht bei den Patienten mit den Herz-Kreislauf-Erkrankungen (der Herzinfarkt, ischemitscheskaja, die Herzkrankheit zu verwenden; die Herzmangelhaftigkeit, des Verstoßes der Herzleitungsfähigkeit in der Anamnese), den Verstößen des Gehirnblutkreislaufs oder den Zuständen, die vorverfügen. Zur arteriellen Hypotension (die Entwässerung, die Hypovolämie, die Therapie von den antihypertensiven Mitteln).

Die kognitiven und motorischen Verwirrungen. Wie auch andere Neuroleptika, das Präparat Abilifajj kann die kognitiven und motorischen Verwirrungen herbeirufen. Insbesondere wurden in den klinischen Forschungen des Präparates Abilifajj die Fälle der Schläfrigkeit und der Hemmung bemerkt. Während der Behandlung ist nötig es sich den Patienten der Führung des Wagens und den gefährlichen Mechanismen zu enthalten.

Der Verstoß der Temperaturregulation. Es ist bekannt, dass die Neuroleptika den Verstoß der Temperaturregulation herbeirufen können. Es folgt bei der Bestimmung Abilifajj das Präparat den Patienten zu berücksichtigen, denen ein erhöhtes Risiko der Überhitzung infolge der intensiven körperlichen Belastung, der hohen Temperatur der Umwelt, der Aufnahme der Präparate, die m-cholinoblokirujuschtschej über die Aktivität verfügen, der Entwässerung haben.

Die Dysphagie. Bei der Anwendung der Neuroleptika wurden die Fälle der Verstöße peristaltiki der Speiseröhre und, wie die Untersuchung, die Schluckpneumonie bemerkt. Es ist nötig die Vorsicht bei der Bestimmung den Patienten mit den Risikofaktoren der Entwicklung der Schluckpneumonie zu beachten.

Das Risiko der Entwicklung wenosnoj die Blutpfropfembolien. Die Anwendung der Neuroleptika, einschließlich des Präparates Abilifajj, kann mit dem Risiko der Entwicklung wenosnoj die Blutpfropfembolien verbunden sein. In diesem Zusammenhang ist nötig es die Risikofaktoren der Entwicklung der gegebenen Komplikation vor der Bestimmung des Präparates Abilifajj, sowie während der Behandlung vom gegebenen Präparat an den Tag zu bringen. Notfalls ist nötig es die Maße nach der Verhinderung der Entwicklung wenosnoj die Blutpfropfembolien zu verwenden.

Der Einfluss auf die Fähigkeit die Beförderungsmittel und die Mechanismen zu verwalten. Wie auch bei der Bestimmung anderer Neuroleptika, bei der Bestimmung aripiprasola soll der Patient über die Gefahr der Arbeit mit den sich bewegenden Mechanismen und die Führung des Wagens vorgebeugt sein.


Die nebensächlichen Effekte:

Die Frequenz der Nebeneffekte ist entsprechend der nächsten Skala gebracht: sehr oft:> 10 %, ist oft:> 1 % und <10 %, selten:> 0,1 % und <ist 1 %, selten:> 0,01 % und <0,1 %, ist sehr selten: <0,01 %, ist die Frequenz (unbekannt kann mit Hilfe der verfügbaren Befunde) nicht bewertet sein.

Das Kardiovaskuläre System. Oft: die Orthostasehypotension, die Tachykardie; selten: die Bradykardie, die Empfindung des Herzklopfens, den Herzinfarkt, die Elongation des Intervalls QT, die Unterbrechung des Herzens, des Blutergusses, das Fibrillieren der Herzvorhöfe, die Herzmangelhaftigkeit, AV der Block, die Myokardischämie, die Thrombose tiefer Venen, die Phlebitis, die Extrasystolie; selten: wasowagalnyj das Syndrom, das Herzflattern, die Thrombophlebitis, den intrakranialen Bluterguß, die Ischämie des Gehirns; sehr selten: die Ohnmacht, die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks; die Frequenz ist unbekannt: die Blutpfropfembolie (einschließlich die Lungenembolie und die Thrombose tiefer Venen).

Das Verdauungssystem. Sehr oft: die Übelkeit, der Verlust des Appetites; oft: die Verstärkung des Appetites *, die Dyspepsie, das Erbrechen, die Konstipation, die Hypersekretion sljuny, die Mundtrockenheit, die Schwere im Bauch, die Diarrhöe; * bei der Behandlung der Depression in der Kombination mit den Antidepressiva. Selten: die Gastroenteritis, die Schluckbeschwerde, meteorism, die Gastritis, die Zahnkaries, die Gingivitis, die Hämorrhoide, den gastroösophagealen Reflux, die magen-enteralen Blutergüsse, periodontalnyj der Abszess, die Wassergeschwulst der Zunge, nederschanije der Fäkalie, die Kolitis, rektalnyje die Blutergüsse, die Mundentzündung, die Exulzeration der Schleimhaut der Höhle des Mundes, die Cholezystitis, fekaloma, die Candidose der Schleimhaut der Höhle des Mundes, das Rülpsen, das Magengeschwür; selten: die Speiseröhrenentzündung, krowototschiwost des Zahnfleisches, die Zungenentzündung, das blutige Erbrechen, die Darmblutungen, das Duodenalgeschwür, die Cheilitis, die Hepatomegalie, das Durchbohren des Darmkanales; sehr selten: Die Erhöhung der Aktivität alaninaminotransferasy (ALT), und aspartataminotransferasy (ACT), der Hepatitis, die Gelbsucht, die Pankreatitis, die Dysphagie.

Das immunnaja System. Sehr selten: die allergischen Reaktionen (die Anaphylaxie, das angioneurotische Ödem, das Jucken und das Nesselfieber), laringospasm.

Der stütz-motorische Apparat. Oft: artralgija, rigidnost der Muskeln; selten: miastenija, die Arthritis, die Arthrose, die Muskelschwäche, die Muskelkrämpfe, die Bursitis; sehr selten: die Erhöhung der Aktivität kreatinfosfokinasy, rabdomiolis, die Sehnenentzündung, tenobursit, mialgija.

Das Nervensystem. Sehr oft: die Schlaflosigkeit, die Schläfrigkeit, die Kephalgie, akatisija; oft: der Schwindel, den Tremor, ekstrapiramidnyj das Syndrom, die psychomotorische Anregung, die Depression, die Nervosität, die Feindseligkeit, die Suizidideen, die manischen Gedanken, die Verwickeltheit des Bewusstseins, den Widerstand der Ausführung der passiven Bewegungen ("das Syndrom des Zahnrades"), letargija, die Senkung der Konzentration der Aufmerksamkeit, sedazija; selten: die Dystonie, die Muskelzuckungen, parestesija, den Tremor der Gliedmaßen, die Impotenz, die Bewegungsverlangsamung, die herabgesetzte/erhöhte Libido, die panischen Reaktionen, die Apathie, die Abschwächung des Gedächtnisses, den Stupor, die Amnesie, den Hirnschlag, die Hyperaktivität, die Depersonalisation, die Dyskinesie, das Syndrom "des Ruhelose-Beine-Syndroms", mioklonus, die unterdrückte Stimmung, die erhöhten Reflexe, die Verzögerung der gedanklichen Funktion, die erhöhte Sensibilität zu den Reizerreger, den Verstoß glasodwigatelnoj die Reaktionen; selten: Der Wahn, die Euphorie, bukkoglossalnyj das Syndrom, die Akinesie, die Unterdrückung des Bewusstseins bis zum Verlust des Bewusstseins, die herabgesetzten Reflexe, die aufdringlichen Gedanken, das bösartige neuroleptische Syndrom; sehr selten: die Verwirrung der Rede, der Konvulsion.

Das Atemsystem. Oft: die Atemnot, die Lungenentzündung; selten: die Nasenblutung, das Schlucksen, die Laryngitis; selten: krowocharkanje, die Mehrausscheidung des Auswurfes, die Trockenheit der Schleimhaut der Nase, die Wassergeschwulst der Lungen, die Lungenembolie, die Hypoxie, die Ateminsuffizienz, apnoe. Sehr selten: die Schluckpneumonie.

Die Haut und der subkutane Zellstoff. Oft: die Hauttrockenheit, das Jucken, die Hautexulzerationen; selten: akne, wesikulo-blasig (pusyrtschataja) die Blüte, das Ekzem, die Alopecia (der Haarausfall), die Schuppenflechte, seboreja; selten: makulopapulesnaja die Blüte, eksfoliatiwnyj die Hautentzündung, das Nesselfieber, die Hyperhidrose.

Die Sinnesorgane. Oft: die Ungenauigkeit der Sehkraft, die Lichtscheu, den Schmerz in den Ohren; Selten: die Trockenheit der Augen, den Schmerz in den Augen, den Klang in den Ohren, die Mittelohrentzündung, die Cataracta, der Verlust des Geschmacks, die Blepharitis; selten: verstärkt slesotetschenije, das häufige Zwinkern, die äusserliche Ohrenentzündung, die Amblyopie, die Taubheit, die Diplopie, die Innenaugenblutergüsse.

Das motschepolowaja System. Selten: die Blasenentzündung, das beschleunigte Urinieren, lejkoreja, die Hämaturie, die Dysurie, die Amenorrhoe, der vorzeitige Samenerguss, die Scheidenblutung, die vaginale Candidose, die renale Mangelhaftigkeit, matotschnoje die Blutung, menorragija, die Albuminurie, die Konkremente in den Nieren, nikturija, poliurija, die falschen Verlangen zum Urinieren; selten: die Schmerzen in der Milchdrüse, die Zervizitis, die Galaktorrhoe, anorgasmija, das Brennen auf dem Gebiet der Harnröhre und der äusserlichen Geschlechtsorgane, gljukosurija, die Gynäkomastie (die Erhöhung der Brustdrüsen bei den Männern), die krankhafte Erektion; sehr selten: nederschanije des Urins, die Urinretention, priapism.

Der Organismus insgesamt. Oft: die Asthenie, die Ermüdung, das grippeähnliche Syndrom, die Empfindung des Bebens im Körper; selten: die peripherische Wassergeschwulst, die Wassergeschwulst der Person, das Unwohlsein, die Lichtempfindlichkeit, tscheljustnyje die Schmerzen, den Schüttelfrost, die Befangenheit der Gebisse, die Bauchauftreibung, die Anstrengung in der Brust; selten: die Schmerzen in der Kehle, die Befangenheit im Rücken, die Schwere im Kopf, die Candidose, die Empfindung sdawlennosti in der Kehle, das Syndrom Mendelssohns, den Hitzeschlag; sehr selten: der Felty-Syndrom, die Neutropenie, der Blutplättchenmangel, des Verstoßes der Temperaturregelung, pireksija, die Thorakodynien, im Hals.

Die Metabolitscheski Verstöße und die Verstöße, die mit der Ernährung verbunden sind. Oft: die Senkung der Masse des Körpers; selten: die Entwässerung, die Wassergeschwulst, die Hypercholesterinämie, die Hypokaliämie, die Hyperlipidämie, die Hypoglykämie, der Durst, den erhöhten Inhalt des Harnstoffes im Blut, die Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase, die sideroprive Anämie, die Erhöhung der Aktivität laktatdegidrogenasy, die Verfettung; selten: die Hyperkaliämie, die Gicht, die Hypernatriämie, die Zyanose, sakislenije des Urins; sehr selten: giponatrijemija, die Erhöhung der Aktivität alaninaminotransferasy, die Erhöhung der Aktivität aspartataminotransferasy, die Erhöhung der Aktivität kreatinfosfokinasy, die Anorexie, die Hyperglykämie, diabetisch ketoazidos, diabetisch giperosmoljarnaja das Koma.

Die zusätzlichen Informationen über die nebensächlichen Effekte des Präparates. Die unerwünschten Erscheinungen, die sich bei der Behandlung mit den Neuroleptika treffen, waren auch bei der Therapie vom Präparat Abilifajj, einschließlich die seltenen Fälle des Entstehens des bösartigen neuroleptischen Syndroms, sowie die seltenen Fälle der Entwicklung der späten Dyskinesie und der spasmischen Attacken bemerkt.

Bei den sensorischen Patienten in den ersten Tagen können die Behandlungen die Symptome der Dystonie - der langwierigen pathologischen Muskelkrämpfe bemerkt werden.

Die Symptome der Dystonie sind: der Krampf schejnych der Muskeln, manchmal mit der Empfindung sdawlennosti in der Kehle; die Schwierigkeiten beim Schlucken, die Schweratmigkeit und\oder protrusija der Zunge. Die gegebenen Symptome können und bei der Bestimmung der niedrigen Dosen des Präparates erscheinen, jedoch sind sie mehr geäußert und öfter werden die Bestimmung der hohen Dosen der Neuroleptika der ersten Generation bemerkt.

Zu den Patienten der Gruppe des erhöhten Risikos der Entwicklung der Dystonie verhalten sich die Männer und die Personen des jungen Alters.


Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln:

Der Mechanismus des Effektes aripiprasola ist mit dem Einfluss auf das Zentralnervensystem verbunden, dass man bei der gemeinsamen Anwendung mit anderen medikamentösen Mitteln berücksichtigen muss, die über die zentrale Wirkung verfügen.

Über den antagonistischen Effekt in Bezug auf die alfa1-Adrenorezeptoren verfügend, kann aripiprasol den Effekt der antihypertensiven Präparate verstärken.

Es ist nötig die Vorsicht bei der gleichzeitigen Anwendung aripiprasola und der medikamentösen Präparate, die die Elongation des Intervalls QT herbeirufen - oder verletzend elektrolitnyj das Gleichgewicht zu beachten.

Aripiprasol beeinflusst die Pharmakokinetik und die Pharmakodynamik warfarina nicht, er verdrängt warfarin aus der Verbindung mit den Bluteiweissstoffen nicht.

Der Blocker Н2-гистаминовых der Rezeptoren famotidin, herbeirufend die mächtige Unterdrückung der Sekretion des Salzacidums im Magen, verringert die Geschwindigkeit der Resorption aripiprasola, jedoch leistet es den Einfluss auf den klinischen Effekt aripiprasola nicht.

Es sind verschiedene Wege des Metabolismus aripiprasola bekannt; einschließlich mit der Teilnahme der Isofermente CYP2D6 und CYP3A4. In den Forschungen bei, die gesunden Freiwilligen ist nötig es beeinflussten die mächtigen Hemmstoffe der Isofermente CYP2D6 (chinidin) und CYP3A4 (ketokonasol) auf die Pharmakokinetik aripiprasola, deshalb die Dosen aripiprasola unter Anwendung davon in verschiedenen Kombinationen mit den Hemmstoffen - der Isofermente CYP3A4 und CYP2D6 (zu verringern siehe die Abteilung "die Weise der Anwendung und der Dosis"). Bei der gleichzeitigen Anwendung aripiprasola und der schwachen Hemmstoffe der Isofermente CYP3A4 (der Diltiazem, eszitalopram) oder CYP2D6 kann man die kleine Erhöhung der Konzentration aripiprasola im Blut erwarten.

In Zusammenhang damit, dass das Isoferment CYP1A am Metabolismus aripiprasola nicht teilnimmt, das Rauchen leistet den Einfluss auf die Pharmakokinetik und den Effekt aripiprasola nicht.

Bei der Aufnahme aripiprasola zusammen mit karbamasepinom, dem mächtigen Induktionsapparat "des Isoferments CYP3A4, steigert sich der Metabolismus aripiprasola, deshalb die Dosis aripiprasola soll korrigiert sein (siehe die Abteilung" die Weise der Anwendung und der Dosis "). Man kann der ähnliche Effekt und anderer mächtiger Induktionsapparate der Isofermente CYP3A4 und CYP2D6 erwarten.

Am Metabolismus aripiprasola in vitro nehmen die Isofermente CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 nicht teil, CYP2C19 und CYP2E1, infolgedessen ist seine Zusammenwirkung mit den Präparaten und anderen Faktoren (zum Beispiel, das Rauchen), fähig ingibirowat unwahrscheinlich oder diese Fermente zu aktivieren.

Die gleichzeitige Aufnahme der Präparate des Lithiums oder walprojewoj des Acidums um 30 Milligrammen aripiprasola hat klinitscheski den bedeutsamen Einfluss auf die Pharmakokinetik aripiprasola nicht geleistet.

In den klinischen Forschungen aripiprasol in den Dosen die 10-30 Milligramme/sut leistete den bedeutsamen Einfluss auf den Metabolismus der Substrate der Isofermente CYP2D6 (dekstrometorfan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprasol, warfarin) und CYP3A4 (dekstrometorfan) nicht. Außerdem änderten aripiprasol und seine wesentlich metabolit degidroaripiprasol den Metabolismus mit der Teilnahme des Isoferments CYP1A2 in vitro nicht. Es ist klinitscheski der bedeutsame Einfluss aripiprasola auf die Präparate, metabolisirujemyje mit der Teilnahme dieser Isofermente unwahrscheinlich.

Bei der gleichzeitigen Anwendung aripiprasola (10 - 30 Milligramme/Tage) und lamotridschina (100 - waren 400 Milligramme/Tage) bei den Patienten mit der bipolaren Verwirrung der Veränderungen der Pharmakokinetik lamotridschina nicht, deshalb der Korrektion seiner Dosis ist es nicht erforderlich. Aripiprasol leistete den Einfluss auf die Pharmakokinetik eszitaloprama nicht, und wenlafaksina bei den gesunden Freiwilligen, deshalb der Korrektion der Dosen dieser Präparate ist es bei der gleichzeitigen Anwendung aripiprasolom nicht erforderlich.

Bei der Anwendung bei den Patienten mit der großen depressiven Verwirrung aripiprasola gleichzeitig mit fluoksetinom (20-40 Milligramme/Tage), paroksetinom (37,5 - 50 Milligramme/Tage) und sertralinom (2 - sind 20 Milligramme/Tage) der bedeutenden Veränderungen der Konzentrationen der Antidepressiva im Plasma nicht enthüllt.

Der Verbrauch des Alkohols während der Behandlung aripiprasolom kann den Beruhigungseffekt des Präparates verstärken, deshalb es ist nötig es zu vermeiden.


Die Gegenanzeigen:

- Die erhöhte Sensibilität zu aripiprasolu oder jeder Komponente, die das Präparat bildet;

- Die seltene erbliche Galaktosämie, das Defizit laktasy, gljukoso-galaktosnaja malabsorbzija;

- Das Alter bis zu 18 Jahren;

- Die Periode der Frauenmilchernährung.

Mit der Vorsicht: die Anwendung bei den Patienten mit den Herz-Kreislauf-Erkrankungen (mit der ischämischen Herzkrankheit oder dem verlegten Herzinfarkt, mit der Herzmangelhaftigkeit und den Verstößen der Leitungsfähigkeit), zerebrowaskuljarnymi von den Erkrankungen und den Zuständen, die zur arteriellen Hypotension vorverfügen (die Entwässerung, die Hypovolämie und die Aufnahme der drucksenkenden Präparate) in Zusammenhang mit der Möglichkeit der Entwicklung der Orthostasehypotension, bei den Patienten mit den Krampfanfällen oder mit den Erkrankungen, bei denen die Konvulsionen möglich sind; bei den Patienten mit dem erhöhten Risiko der Hyperthermie, zum Beispiel, bei den intensiven körperlichen Belastungen, die Überhitzung, die Aufnahme m-cholinoblokatorow, bei der Entwässerung wegen der Fähigkeit der Neuroleptika, die Temperaturregulation zu verletzen; bei den Patienten mit dem erhöhten Risiko der Schluckpneumonie wegen des Risikos des Verstoßes der motorischen Funktion der Speiseröhre und der Aspiration; bei den Patienten mit der Verfettung und bei Vorhandensein von der Zuckerkrankheit in der Familie; Bei den Patienten mit dem hohen Risiko des Suizides (psichotitscheskije die Erkrankungen, die bipolaren Verwirrungen, die große depressive Verwirrung); bei den Personen im Alter von 18-24 Jahre in Zusammenhang mit dem Risiko der Entwicklung des suizidalen Verhaltens.
Wenn sich bei Ihnen eine der aufgezählten Erkrankungen, vor der Aufnahme des Präparates beim Arzt unbedingt konsultieren Sie.


Die Überdosierung:

In den klinischen Forschungen sind die zufälligen oder absichtlichen Überdosierungen aripiprasola mit der einmaligen Aufnahme bis zu 1260 Milligramme beschrieben, die nicht vom Letalausgang begleitet sind. Die Symptome der Überdosierung: letargija, die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, die Schläfrigkeit, die Tachykardie, der Verlust des Bewusstseins. Bei den hospitalisierten Patienten nicht - ist es klinitscheski der bedeutsamen Veränderungen der physiologischen Hauptkennziffern, der labormässigen Kennwerte und die EKG enthüllt.

Es sind die Fälle der Überdosierung aripiprasola bei den Kindern (die Aufnahme bis zu 195 Milligramme) beschrieben. Zu den potentiell gefährlichen Symptomen der Überdosierung verhalten sich ekstrapiramidnyje die Verwirrungen und der temporäre Verlust des Bewusstseins.

Die Behandlung: die Kontrolle über die lebenswichtig-wichtigen Funktionen, die EKG (für die Aufspürung der möglichen Arrhythmie), die unterstützende Therapie, die Versorgung der Passierbarkeit der Atemwege, oksigenazija, die ergebnisreiche Lungenventilation, die aktivierte Kohle, die symptomatische Behandlung, die sorgfältige medizinische Beobachtung bis zum Verschwinden aller Symptome.

Es gibt keine Befunde über die Anwendung der Hämodialyse bei der Überdosierung aripiprasola; der günstige Effekt dieser Methode ist wenigwahrscheinlich, da aripiprasol von den Nieren in der nicht geänderten Spezies nicht herausgeführt wird und in bedeutendem Maße verbindet sich mit den Plasmaeiweissen.


Die Bedingungen der Aufbewahrung:

Bei der Temperatur von 15 bis zu 30 °s an der trockenen Stelle. An der für die Kinder unzugänglichen Stelle zu bewahren. Die Haltbarkeitsdauer - 3 Jahre. Das Präparat nach dem Ablauf der Frist der Tauglichkeit, der auf der Packung angegeben ist nicht zu verwenden.


Die Bedingungen des Urlaubes:

Nach dem Rezept


Die Packung:

Die Tabletten 5 Milligramme, 10 Milligramme, 15 Milligramme, 30 Milligramme. Die Packung: auf 7 Tabletten in blister AI/A1, laminirowannyj poliamidnoj vom Film und das Polyvinylchlorid. Nach 4 blistera zusammen mit der Instruktion über die Anwendung ins Paket papp-.



Die ähnlichen Präparate

Препарат Арип МТ. Bristol-Myers Squibb Comp. (Бристол-Майерс Сквибб Комп.) США

Arip MT

Das Antipsichotitscheski Mittel (das Neuroleptikum).



Abilifajj

Das Antipsichotitscheski Mittel (das Neuroleptikum).





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